[發明專利]2,4-二硝基苯腙衍生物及其制備方法與應用有效
| 申請號: | 201910585002.4 | 申請日: | 2019-07-01 |
| 公開(公告)號: | CN110229081B | 公開(公告)日: | 2022-02-08 |
| 發明(設計)人: | 陳平;陳愛羽;胡艾希 | 申請(專利權)人: | 長沙理工大學 |
| 主分類號: | C07C251/86 | 分類號: | C07C251/86;C07C249/16;A61K31/15;A61P31/16 |
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| 地址: | 410114 湖南*** | 國省代碼: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 二硝基苯 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
本發明涉及化學結構式Ⅰ所示的2,4?二硝基苯腙衍生物及其藥學上可接受的鹽,藥物組合物以及其在制備流感病毒神經氨酸酶抑制劑中的應用:其中,Y選自:羥基、二羥基、2?羥基?3?甲氧基、2?羥基?4?甲氧基、2?羥基?5?甲氧基、2?羥基?6?甲氧基、3?羥基?2?甲氧基、3?羥基?4?甲氧基、3?羥基?5?甲氧基、3?羥基?6?甲氧基、4?羥基?2?甲氧基、4?羥基?3?甲氧基、4?羥基?3,5?二甲氧基、2?羥基?3?乙氧基、2?羥基?4?乙氧基、2?羥基?5?乙氧基、2?羥基?6?乙氧基、3?羥基?2?乙氧基、3?羥基?4?乙氧基、3?羥基?5?乙氧基、3?羥基?6?乙氧基、4?羥基?2?乙氧基、4?羥基?3?乙氧基、4?羥基?3,5?二乙氧基、三羥基或4?羥基?3,5?二甲基。
技術領域
本發明涉及一類新化合物、其制備方法與應用,具體是2,4-二硝基苯腙衍生物、其制備方法及其在制備流感病毒神經氨酸酶抑制劑的應用。
背景技術
腙(Hydrazone)類化合物是由醛或酮類化合物和肼類化合物通過脫水縮合獲得的一類席夫堿化合物,含有亞氨基和次氨基等基團[Asian Journal of Pharmacy andPharmacology,2018,4(2):116-122]。芳香腙類化合物具有廣泛的生物活性,如抗病毒、抗抑郁、抗腫瘤、抗菌、抗炎、抗瘧疾、鎮痛、抗血小板凝集和血管擴張等生物活性。
2003年,Jarikote等[Ultrasonics Sonochemistry,2003,10(1):45-48]在不添加催化劑的情況下,通過將苯肼與羰基化合物在超聲輻射下反應,合成了芳基腙類化合物:
2010年,Ajani等[BioorganicMedicinal Chemistry,2010,18(1):214-221]描述了3-肼基喹喔啉-2(1H)-酮和2位取代的環己酮,通過微波輻射技術合成了2-喹喔啉酮-3-腙衍生物,并評價了其抗菌活性:
2014年,Oliveira等[RSC Advances,2014,4(100):56736-56742]描述了有機肼和苯甲醛衍生物,通過無催化劑和無溶劑的機械化學途徑合成了一系列腙類化合物:
2015年,Parveen等[New Journal of Chemistry,2015,39(1):469-481]描述了水合肼和取代的芳香醛,在離子液體[Et3NH][HSO4]催化劑催化下合成了芳香雙腙衍生物:
發明內容
本發明解決的技術問題是提供一類2,4-二硝基苯腙衍生物、其制備方法、藥物組合物和用途。
為解決本發明的技術問題,本發明提供如下技術方案:
本發明技術方案的第一方面是提供了一類如結構式Ⅰ所示2,4-二硝基苯腙衍生物及其藥學上可接受的鹽:
其中,Y選自:2-羥基、3-羥基、4-羥基、2,4-二羥基、3,4-二羥基、2,5-二羥基、3,5-二羥基、2,6-二羥基、2-羥基-3-甲氧基、2-羥基-4-甲氧基、2-羥基-5-甲氧基、2-羥基-6-甲氧基、3-羥基-2-甲氧基、3-羥基-4-甲氧基、3-羥基-5-甲氧基、3-羥基-6-甲氧基、4-羥基-2-甲氧基、4-羥基-3-甲氧基、4-羥基-3,5-二甲氧基、2-羥基-3-乙氧基、2-羥基-4-乙氧基、2-羥基-5-乙氧基、2-羥基-6-乙氧基、3-羥基-2-乙氧基、3-羥基-4-乙氧基、3-羥基-5-乙氧基、3-羥基-6-乙氧基、4-羥基-2-乙氧基、4-羥基-3-乙氧基、4-羥基-3,5-二乙氧基、2,3,4-三羥基或4-羥基-3,5-二甲基。
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