[發明專利]1;2;4-三氮唑類雜環化合物在制備預防或治療與中樞系統相關疾病藥物中的應用在審
| 申請號： | 201910571753.0 | 申請日： | 2019-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN110251518A | 公開（公告）日： | 2019-09-20 |
| 發明（設計）人： | 黃龍江;韓瑜;侯志鵬;丁靜;李秀芬;趙迎春;葛曉萍 | 申請（專利權）人： | 青島科技大學 |
| 主分類號： | A61K31/519 | 分類號： | A61K31/519;A61P25/04;A61P25/08;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/22;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京金碩果知識產權代理事務所(普通合伙) 11259 | 代理人： | 李丹鳳 |
| 地址： | 266042 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三氮唑類雜環化合物 雜環化合物 疾病藥物 中樞系統 三氮唑 制備 細胞內鈣離子 動物模型 細胞模型 鎮靜效果 抗癲癇 烷氧基 嘧啶類 嘧啶酮 小鼠 癲癇 預防 治療 應用 震蕩 誘導 表現 | ||
1.1,2,4-三氮唑類雜環化合物在制備預防或治療與中樞系統相關疾病藥物中的應用，其特征在于，所述1,2,4-三氮唑類雜環化合物為下述通式(I)所示的[1,2,4]-三氮唑并[1,5-a]嘧啶酮類雜環化合物或下述通式(II)所示的7-烷氧基-1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶類雜環化合物：
通式(I)中：R1為甲基、芳基、鹵代芳基、鹵代烷基芳基、鹵代烷氧基芳基、烷基芳基、芳香雜環基、芳香稠環基、氰基芳基、氨基芳基、酰胺基芳基、羥基芳基或巰基芳基；
R2為芳基、鹵代芳基、鹵代烷基芳基、鹵代烷氧基芳基、烷基芳基、芳香雜環基、芳香稠環基、氰基芳基、氨基芳基、酰胺基芳基、羥基芳基或巰基芳基；
通式(II)中：R1為甲基、芳基、鹵代芳基、鹵代烷基芳基、鹵代烷氧基芳基、烷基芳基、芳香雜環基、芳香稠環基、氰基芳基、氨基芳基、酰胺基芳基、羥基芳基或巰基芳基；
R2為芳基、鹵代芳基、鹵代烷基芳基、鹵代烷氧基芳基、烷基芳基、芳香雜環基、芳香稠環基、氰基芳基、氨基芳基、酰胺基芳基、羥基芳基或巰基芳基；
R3為子結構式其中，R4為C1-7直鏈或支鏈烷基、芳基或環烷基，k＝1-6。
2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，在通式(I)中：R1為-Ph、-Ph(4-Cl)、Ph(4-F)、-Ph(4-CH3)、-C4H4O、-C5H5N或-CH3；R2為-Ph、-Ph(2-Cl)、-Ph(3-Cl)、-Ph(4-Cl)、-Ph(4-F)、-Ph(4-CH3)、-Ph(-CH3)、-Ph(-F)、-Ph(3-F)、-Ph(2-CH3)或-2,4-diMePh；在通式(II)中：R1為-Ph、-Ph(4-CH3)、-Ph(-OCH3)、-C5H5N、-C4H4O或-Ph(-OCH3)，R2為-Ph(4-Cl)、-Ph或-Ph(4-F)；R3為-C4H15或-C7H27。
3.如權利要求1所述的應用，其特征在于，當R1為甲基時，n＝3-6，m＝0。
4.如權利要求1或3所述的應用，其特征在于，在通式(I)中，當n＝0時，m＝1-2；當m＝0時，n＝1-2；在通式(II)中，n＝0-3，m＝0-3。
5.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述與中樞神經相關疾病包括癲癇，精神失常，失眠，疼痛。
6.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述7-烷氧基-1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶類雜環化合物的制備方法如下：
S1、所述通式(I)所示[1,2,4]-三氮唑并[1,5-a]嘧啶酮與三氯氧磷或三溴氧磷反應，得到通式(III)所示化合物；
S2、所述通式(III)所示化合物與醇鈉或堿以及醇反應生成7-烷氧基-1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶類雜環化合物；
7.如權利要求6所述的應用，其特征在于，所述堿選自叔丁醇鈉、叔丁醇鉀或氫化鈉。
8.如權利要求6所述的應用，其特征在于，在所述步驟S2中，所用溶劑為產物對應的醇、四氫呋喃、二氧六環、乙二醇二甲醚、DMF、NMP或DMSO中的一種。
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