[發明專利]TG02的多晶型形式在審
| 申請號： | 201880065266.0 | 申請日： | 2018-08-17 |
| 公開（公告）號： | CN111372934A | 公開（公告）日： | 2020-07-03 |
| 發明（設計）人： | R·K·曼斯菲爾德;T·帕羅特 | 申請（專利權）人： | 托拉加拉制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/08 | 分類號： | C07D487/08;C07D491/08 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 張靜;樂洪詠 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | tg02 多晶 形式 | ||
1.(16E)-14-甲基-20-氧雜-5,7,14,26-四氮雜四環[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-十烯的檸檬酸鹽的多晶型形式(TG02晶型X(檸檬酸鹽))，其特征是粉末X射線衍射圖具有在以下2θ處的峰：15.2,15.5,21.7,22.1,23.0,26.2和29.9。
2.如權利要求1所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)，其平均粒度分布為約10μm或更小。
3.如權利要求2所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)，其平均粒度分布為約1μm或更小。
4.一種藥物組合物，其包含如權利要求1-3中任一項所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)和一種或多種藥學上可接受的賦形劑。
5.如權利要求4所述的藥物組合物，按重量計，其包含：
(a)約7％-約70％的TG02晶型X(檸檬酸鹽)；
(b)約20％至約83％的填充劑；
(c)約1％至10％的崩解劑；
(d)約1-約10％的粘合劑；和
(e)約0.1-約1％的潤滑劑。
6.一種治療患有癌癥的患者的方法，所述方法包括向所述患者給予治療有效量的如權利要求1-3中任一項所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)。
7.權如利要求6所述的方法，其中與另一表型狀態的對象相比，所述患者中差異地存在MYC過表達，MCL1過表達，或MYC和MCL1過表達。
8.如權利要求6或7所述的方法，還包括向所述患者給予治療有效量的第二治療劑。
9.如權利要求6-8中任一項所述的方法，其中所述癌癥是實體瘤。
10.如權利要求6-8中任一項所述的方法，其中所述癌癥是血液惡性腫瘤。
11.如權利要求6-8中任一項所述的方法，其中所述癌癥是表2中的任何一種或多種癌癥。
12.如權利要求11所述的方法，其中所述癌癥選自：多發性骨髓瘤，肝細胞癌，成膠質細胞瘤，肺癌，乳腺癌，頭頸癌，前列腺癌，黑素瘤，結腸直腸癌和彌漫性橋腦神經膠質瘤。
13.如權利要求6-12中任一項所述的方法，其中所述癌癥已對常規治療有耐性。
14.如權利要求1-3中任一項所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)，用于治療癌癥。
15.如權利要求1-3中任一項所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。
16.如權利要求4或5所述的藥物組合物，用于治療癌癥。
17.一種試劑盒，其包含如權利要求1-3中任一項所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)和用于將TG02多晶型形式給予患有癌癥的患者的說明書。
18.如權利要求17所述的試劑盒，其進一步包含免疫檢查點抑制劑或烷化劑。
19.一種制備如權利要求4所述的藥物組合物的方法，所述方法包括將TG02晶型X(檸檬酸鹽)與一種或多種藥學上可接受的賦形劑混合。
20.一種制備如權利要求1所述的TG02晶型X(檸檬酸鹽)的方法，所述方法包括：
(a)將檸檬酸在乙醇中的溶液與TG02游離堿在DMSO/乙醇中的溶液合并；
(b)將(a)的溶液在約70℃加熱至少約15分鐘，得到包含TG02檸檬酸鹽的溶液；
(c)將(b)的包含TG02檸檬酸鹽的溶液冷卻至約5℃，得到結晶固體；和
(d)分離(c)的結晶固體，得到TG02晶型X(檸檬酸鹽)。
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