[發明專利]包含哈米特林衍生物的抗體藥物復合物在審
| 申請號： | 201880051277.3 | 申請日： | 2018-08-10 |
| 公開（公告）號： | CN111032676A | 公開（公告）日： | 2020-04-17 |
| 發明（設計）人： | 坂仁志;諏訪篤志;高梨洋輔 | 申請（專利權）人： | 大日本住友制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07K5/065 | 分類號： | C07K5/065;A61P43/00;C07K5/072;C07K5/078;C07K5/093;C07K16/28;A61K38/06;A61K38/08;A61K39/395;A61K47/65;A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219 | 代理人： | 魯雯雯;金龍河 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 包含 哈米特林 衍生物 抗體 藥物 復合物 | ||
1.一種式(1-1)所示的化合物或其鹽，
式中，
b表示1～5的整數，
Z為式(Z-1)、式(Z-2)、式(Z-3)、式(Za-1)、式(Za-2)、式(Za-3)、式(Za-4)或式(Za-5)所示的基團，
式中，
n表示0～4的整數，其中，Z為式(Za-4)或式(Za-5)所示的基團時，n為1～4的整數，
AA表示谷氨酸殘基(Glu)、天冬氨酸殘基(Asp)或賴氨酸殘基(Lys)，AA有兩個以上時，各個AA彼此相同或不同，并且AA彼此通過酰胺鍵鍵合，
(AA)n的N末端氮原子與羰基(a)一起形成酰胺鍵，
Raa表示C1-6烷基，
Q表示式(Qa-1)、式(Qa-2)、式(Qa-3)、式(Qa-4)、式(Qa-5)、式(Qa-6)或式(Qa-7)所示的基團，
式中，
Rab及Rac各自獨立地表示氫原子、鹵素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基，
Rad、Rae及Raf各自獨立地表示氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、氨基、羧基、苯基、可被1～3個氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷基酯基，
R1a及R1b各自獨立地表示氫原子或甲基，
R2表示-(CH2)u-COR4，
u表示1或2，
R3及R4各自獨立地表示-OH或-(AB)p，
AB表示Glu、Asp或Lys，AB有兩個以上時，各個AB彼此相同或不同，并且AB彼此通過酰胺鍵鍵合，
p表示1～4的整數，
其中，R3或R4為-(AB)p時，n與p之和為1～5的整數。
2.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，其如式(1-1)所示，
式中，
b表示1～5的整數，
Z為式(Z-1)、式(Z-2)或式(Z-3)所示的基團，
式中，
n表示0～4的整數，
AA表示谷氨酸殘基(Glu)、天冬氨酸殘基(Asp)或賴氨酸殘基(Lys)，AA有兩個以上時，各個AA彼此相同或不同，并且AA彼此通過酰胺鍵鍵合，
(AA)n的N末端氮原子與羰基(a)一起形成酰胺鍵，
Q表示非取代苯基或式(Q-1)所示的基團，
R1a及R1b各自獨立地表示氫原子或甲基，
R2表示-(CH2)u-COR4，
u表示1或2，
R3及R4各自獨立地表示-OH或-(AB)p，
AB表示Glu、Asp或Lys，AB有兩個以上時，各個AB彼此相同或不同，并且AB彼此通過酰胺鍵鍵合，
p表示1～4的整數，
其中，R3或R4為-(AB)p時，n與p之和為1～5的整數。
3.根據權利要求1或2所述的化合物或其鹽，其中，b為2。
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