本發(fā)明提供了具有抗凝血效果的環(huán)二肽，所述環(huán)二肽為L?絲?L?酪環(huán)二肽或D?絲?L?酪環(huán)二肽，還涉及包含該環(huán)二肽的藥物組合物和藥物制劑。通過凝血實驗證實了這兩種環(huán)二肽具有良好的抗凝血效果，因此，其可以制備成應用于凝血障礙疾病的抗凝血藥物制劑改善病人的凝血癥狀。本發(fā)明所述的環(huán)二肽可以從穿山甲中提取獲得或通過人工合成獲得，獲取和制備方便，因此本發(fā)明所述的環(huán)二肽具有廣泛的應用前景。

技術領域

本發(fā)明屬于化學藥物領域，具體涉及從穿山甲中得到的具有抗凝血效果的環(huán)二肽。

背景技術

穿山甲來源于鯪鯉科動物中華穿山甲Manis pentadactyla的鱗甲，味咸，性微寒，入肝、胃經(jīng)，具有通經(jīng)下乳，活血消癥，消腫排膿，搜風通絡的功效。張錫純在《醫(yī)學衷中參西錄》中更是詳盡描述穿山甲“味淡，性平。氣腥而竄，其走竄之性無微不至，故能宣通臟腑、貫徹經(jīng)絡、透達關竅，凡血凝、血聚為病皆能開之。以治疔癰，放膽用之，立見功效。”

穿山甲抗凝血療效確切，對乳腺疾病、前列腺疾病、血栓性疾病均有較好的治療作用。穿山甲還具有治療婦產(chǎn)科術后靜脈血栓形成的作用。現(xiàn)代藥理研究穿山甲片水煎液,具有良好的降低血液粘度和延長凝血時間的功效。

環(huán)二肽作具有良好的抗凝、神經(jīng)保護等多種顯著的生物活性，三棱中的酪氨酸-亮氨酸環(huán)二肽、苯丙氨酸-苯丙氨酸環(huán)二肽和苯丙氨酸-酪氨酸環(huán)二肽這3個環(huán)二肽具有體外抗凝活性，如今，未見到有L-絲-L-酪環(huán)二肽、D-絲-L-酪環(huán)二肽抗凝活性的報導。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供兩種具有抗凝血效果的環(huán)二肽，并通過實驗證明其具有良好的抗凝血效果。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供以下技術方案：

一種具有通乳效果的環(huán)二肽，所述環(huán)二肽為L-絲-L-酪環(huán)二肽。

一種具有抗凝血效果的藥物組合物，所述的藥物為L-絲-L-酪環(huán)二肽或其藥學上可接受的衍生物及其鹽類。

一種具有抗凝血效果的藥物制劑，所述的藥物制劑由L-絲-L-酪環(huán)二肽或其藥學上可接受的衍生物及其鹽類作為活性成分和藥學上可接受的賦形劑組成。

進一步的，所述的藥物制劑為固體制劑、半固體制劑、液體制劑或眼用制劑，所述的固體制劑包括片劑、膠囊劑、丸劑或顆粒劑，所述的半固體制劑包括軟膏劑或栓劑，所述的液體制劑包括溶液劑、注射劑或噴霧劑，所述的眼用制劑包括滴眼劑或眼用凝膠劑。

進一步的，所述環(huán)二肽通過人工合成獲得。

有益效果：本發(fā)明提供了具有抗凝血效果的環(huán)二肽，所述環(huán)二肽為L-絲-L-酪環(huán)二肽和D-絲-L-酪環(huán)二肽，并通過凝血實驗證實了這兩種環(huán)二肽具有良好的抗凝血效果，因此，其可以制備成應用于凝血障礙疾病的抗凝血藥物制劑改善病人的凝血癥狀。本發(fā)明所述的環(huán)二肽可以從穿山甲中提取獲得或通過人工合成獲得，獲取和制備方便，因此本發(fā)明所述的環(huán)二肽具有廣泛的應用前景。

具體實施方式

下面結合具體實施例來進一步描述本發(fā)明，但實施例僅是范例性的，并不對本發(fā)明的范圍構成任何限制。本領域技術人員應該理解的是，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍下可以對本發(fā)明技術方案的細節(jié)和形式進行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護范圍內(nèi)。

通過實施藥效學動物實驗，觀察本發(fā)明所述的環(huán)二肽對凝血時間的影響。

實施例1 APTT凝血實驗