本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種異煙肼口服液及其制備方法。所述異煙肼口服液，每1000ml異煙肼口服液包括以下組分：異煙肼8?12 g、穩定劑80?150 g、0＜防腐劑≤1 g、0＜pH調節劑≤1 g、0＜抗氧劑≤2 g、0＜金屬離子絡合劑≤0.3 g、余量為純化水。本發明的異煙肼口服液方便兒童、老人及一些特殊的吞咽困難患者用藥，同時，降低了異煙肼對肝臟的毒性，起到了護肝作用。

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種異煙肼口服液及其制備方法。

背景技術

世界衛生組織(WHO)統計資料顯示，近年結核病發病率在全球范圍內呈急劇增加的趨勢，死亡率居各類傳染病之首，我國是全球結核病高發國家之一。

異煙肼(isoniazid,INH)是WHO推薦的一線抗結核藥。異煙肼發明于1952年，異煙肼的發現使結核病的治療又發生了一次大的飛躍。異煙肼的滅菌特性為：它可以抑制結核菌菌壁分枝菌酸成份的合成，從而使結核桿菌喪失多種能力(如：耐酸染色，增殖力，疏水性等)而死亡。異煙肼還能與結核菌菌體輔酶結合，起到干擾脫氧核糖核酸和核糖核酸合成的作用，從而達到殺滅結核菌的目的。異煙肼對結核桿菌有良好的抗菌作用，療效較好，用量較小，毒性相對較低，易為病人所接受，其中異煙肼的口服吸收率為90％。異煙肼在人體內代謝主要為肝臟乙酰化，代謝產物為乙酰異煙肼、異煙酸等。人體對異煙肼乙酰化的速度有明顯的人種和個體差異。快代謝型者血中乙酰異煙肼較多，慢代謝型者血中游離異煙肼原型較多。因乙酰異煙肼對肝臟毒性大，易于損害肝細胞，故異煙肼的快代謝型者易出現肝損害；而異煙肼原型能與維生素B6競爭同一酶或兩者結合成腙類化合物后由尿排出，導致維生素B6缺乏，故慢代謝型者易出現神經系統毒性。經統計，在中國人中慢代謝型約占25.6％，快代謝型者約占49.3％，中國人快代謝型患者較多，更容易出現肝臟損害，但是現有市場上有主要針對慢代謝型患者的異煙肼維B6片等，但是尚沒有很有效的針對快代謝型患者的制劑。

目前，國內主要有異煙肼片和異煙肼注射液，異煙肼注射液極易不穩定，游離肼不好控制，且相對沒有口服吸收率高及用藥安全。市場上已有的口服制劑是異煙肼片，中國專利申請公布號CN101785771A公開了一種復合異煙肼片。該申請在制作藥品時，將異煙肼和維生素B6混合在一起進行制片，在補充維生素B6的同時，對異煙肼有胃部不適感的病人直接服用該復合異煙肼片，既可達到治療作用、又沒有胃部不適的反應。而且，由于服用藥物總數減少，更易為病人所接受，為結核病的治療打下良好的基礎。雖然采用了異煙肼和維生素B6混合的方法避免胃部不適，但是異煙肼片最小規格為0.05g，對于兒童用藥，劑量大，同時有些老人、小孩或者吞咽困難患者不太容易服藥，同時異煙肼對肝臟具有一定毒性，制劑在長期放置過程中還會產生一定量的游離肼則毒性更大。

因此，對于現有技術還有進一步改進的必要。

發明內容

為了克服現有技術中的問題，本發明提供了一種異煙肼口服液，該異煙肼口服液方便兒童、老人及一些特殊的吞咽困難患者用藥，同時降低了對肝臟的毒性，起到了護肝作用。

本發明還提供了上述異煙肼口服液的制備方法。

為實現上述目的，本發明的技術方案如下：

一種異煙肼口服液，每1000ml異煙肼口服液包括以下組分：異煙肼8-12g、穩定劑80-150g、0＜防腐劑≤1g、0＜pH調節劑≤1g、0＜抗氧劑≤2g、0＜金屬離子絡合劑≤0.3g、余量為純化水。

優選的，上述的異煙肼口服液，每1000ml異煙肼口服液包括以下組分：異煙肼10g、穩定劑110-130g、防腐劑0.5-1g、pH調節劑0.5-1g、抗氧劑0.5-2g、金屬離子絡合劑0.1-0.15g、余量為純化水。