[發明專利]革蘭氏陰性桿菌抑制劑及其制備和應用在審
| 申請號： | 201810797890.1 | 申請日： | 2018-07-19 |
| 公開（公告）號： | CN108912141A | 公開（公告）日： | 2018-11-30 |
| 發明（設計）人： | 司書毅;李妍;劉超;張雪蓮;王瑋瑋;王彥昶;蔣建東;游學甫;宋丹青;張晶 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04;A61P31/04;A61P11/00;A61K31/5383 |
| 代理公司： | 北京思格頌知識產權代理有限公司 11635 | 代理人： | 李中奎 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 革蘭氏陰性桿菌 抑制劑 制備和應用 有效抑制 可接受 疾病 預防 治療 應用 繁殖 生長 | ||
1.式1所示化合物及其藥學上可接受的鹽：
其中，
R0獨立為甲基，甲氧基，鹵素，氫原子，羥基；
R1獨立為氫原子，鹵素，羥基，氰基，C0-4烷基，C1-4烷氧基；
R2為COOR3，COR3，C0-4烷基，C1-4烷氧基，羥基，芳基，雜芳基，其中任意一芳環或芳雜環被1-2個獨立的鹵素，C0-4烷基，C1-4烷氧基，氰基，羥基，三氟甲基取代；
X為氮原子或碳原子；
Y為C0-18烷基；
R3為氫，COOC1-4烷基，C1-4烷氧基，芳基，雜芳基，C0-4烷基環烷基。
2.革蘭氏陰性桿菌抑制劑，其特征在于，所述抑制劑含有權利要求1所述式1所示化合物及其藥學上可接受的鹽。
3.權利要求2所述革蘭氏陰性桿菌抑制劑，其特征在于，所述抑制劑含有如下化合物中的一種或多種及其藥學上可接受的鹽：
6-氯-3-(苯丙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(3-溴苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(4-羥基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(4-甲基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(3,4-二甲氧基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氯-3-(4-苯基丁基-2-基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-氟苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-甲基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(3,4-二甲氧基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-氯芐基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(3-溴苯基乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4-氯苯基乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-溴-3-(4,4-二甲氧基丁基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-氟苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-甲基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(3-溴苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-甲氧基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉、6-氟-3-(4-羥基苯乙基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉和6-氟-3-(吡啶-4-基-甲基)-3,4-雙氫-2H-[1,3]噁嗪[5,6-h]喹啉。
4.權利要求2或3任一項所述革蘭氏陰性桿菌抑制劑，其特征在于，所述革蘭氏陰性桿菌為大腸桿菌。
5.權利要求2或3任一項所述革蘭氏陰性桿菌抑制劑，其特征在于，所述抑制劑還含有藥學上可接受的藥劑輔料。
6.制備權利要求2或3任一項所述革蘭氏陰性桿菌抑制劑的方法，其特征在于，所述抑制劑為所述化合物及其藥學上可接受的鹽與藥學上可接受的藥劑輔料混合制得。
7.一種藥物，其特征在于，含有權利要求2-6任一項所述的革蘭氏陰性桿菌抑制劑。
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