技術領域

本發明涉化合物的應用，具體涉及鳳仙萜四醇苷皂苷酸降解物和/或單體鳳仙萜四醇A在制備抗腫瘤藥物或保健品中的應用，包括在制備抗A549人肺腺癌藥物或保健品中的應用、在制備抗U251人神經膠質瘤藥物或保健品中的應用和在制備抗DU145人前列腺癌藥物或保健品中的應用。

背景技術

急性子，又名金鳳花子、鳳仙子，是鳳仙花屬植物鳳仙花的干燥成熟種子，最早在《救荒本草》中就有記載，是我國傳統中藥之一。藥材呈橢圓形、扁圓形或扁卵圓形，夏、秋季果實成熟而未開裂時采收，曬干，搓出種子，除去果皮及雜質而得，我國大部分地區均有分布，且資源豐富。其味微苦，性辛、溫，有小毒，歸肺、肝經。具有破血、軟堅、消積的功效。《本草綱目》中也對其有相關描述。在臨床上可用于避孕、平氣降逆、活血化疲、腫瘤、骨質增生、抗癌、抗菌等用途。

迄今為止，通過不同的提取、分離方法從急性子中得到多類化合物，其中包括脂肪油、黃酮類、萘醌類、皂苷類、多肽及蛋白質類、多糖類、揮發油、微量元素等，其中脂肪油、黃酮類、萘醌類、皂苷類為其主要成分，其為急性子藥理作用的物質基礎。

目前，國內對急性子的開發大多在臨床處方應用方面，深入研究開發相對較少。裴慧等發現體外實驗中鳳仙萜四醇苷A、B、C對人肺腺癌A549細胞有明顯的抑制增殖作用。

現有報道并未發現鳳仙萜四醇苷皂苷酸降解物和/或單體鳳仙萜四醇A有對A549人肺腺癌細胞、U251人神經膠質瘤細胞和DU145人前列腺癌細胞的抑制作用的研究。對單體鳳仙萜四醇A直接應用作為抗A549人肺腺癌、抗U251人神經膠質瘤和抗DU145人前列腺癌藥物或保健品的活性成分的研究尚屬首次。

發明內容

本發明提供了一種制備鳳仙萜四醇苷皂苷酸降解物的方法，包括除去糖基、產物分離步驟，原料鳳仙萜四醇苷的降解是在酸性有機溶劑中進行。

所述原料為下述鳳仙萜四醇苷中的任何一種皂苷單體或多種皂苷的混合物：

A型鳳仙萜四醇苷：hosenkoside A即鳳仙萜四醇A-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkolA-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside,C₄₈H₈₂O₂₀]；

hosenkoside K即鳳仙萜四醇苷A-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖基-26-O-β-D-葡萄糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkolA-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-26-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside，C₅₂H₉₂O₂₅]；

hosenkoside L即鳳仙萜四醇苷A-3-O-β-D-葡萄糖(2→1)-β-D-木糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkol A-3-O-β-D-glucopyranosyl(2→1)-β-D-xylopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside，C₄₇H₈₀O₁₉]；

hosenkoside M即鳳仙萜四醇苷鳳仙萜四醇A-3-O-β-D-葡萄糖(2→1)-β-D-木糖基-26-O-β-D-葡萄糖基-28-O-β-D-葡萄糖苷[hosenkol A 3-O-β-D-glucopyranosyl(2→1)-β-D-xylopyranosyl-26-O-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranoside，C₅₃H₉₀O₂₄]。

所述酸為酒石酸、甲酸、乙酸；所述有機溶劑為高沸點脂肪醇，如正丁醇，乙二醇，丙二醇，丁二醇，丙三醇及常溫呈液態的低分子量聚乙二醇；酸濃度為0.5％-3％；所述鳳仙萜四醇苷的濃度為1-10g/L。

所述降解溫度為150-210℃，降解時間為0.2-1小時。

優選的，降解后的反應液經大量水稀釋，用正丁醇萃取產物，并經水洗去水溶性的溶劑和水溶性降解產物，減壓蒸餾獲得鳳仙萜四醇苷皂苷酸降解物。