一、技術領域

本發明屬于黃酮化合物改性制備技術領域，提高化州橘紅有效成分生物利用度和藥效的生產工藝。

二、技術背景

化州橘紅又名“化州陳皮”，是蕓香科植物，其未成熟的果皮具有化痰、理氣、健胃、消食等功能,用于治療胸中痰滯,咳嗽氣喘,嘔吐呃逆,飲食積滯等。研究表明，化橘紅中的有效成分為黃酮類化合物，雖然化橘紅是一種名貴的中藥材，但是起到主要藥效的成分在純水中的溶解度很低，生物利用度很低，大大降低了化橘紅的藥用價值，提高化橘紅有效成分生物利用度和藥效為本發明要解決的問題，

黃酮化合物主要存在于柑桔類果實中，具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗腫瘤、陣血脂和膽固醇，增強毛細血管韌性、抗是自由基氧化，增強維生素C功效并具有美白皮膚、防止骨質疏松等作用，廣泛應用于醫藥、食品、日用化學品領域，是一種極具開發利用價值且經濟和社會效益良好的產品?；偌t中的黃酮化合物易溶于吡啶、二甲基甲酰胺和氫氧化鈉溶液；微溶于甲醇、熱冰醋酸、乙醋、丙酣、氯仿和苯；在純水中，化橘紅中的黃酮化合物的溶解度僅為0.02％。由于在水中的溶解度極低，致使化橘紅中的黃酮化合物的開發利用受到極大限制，因此，必須進行改性處理，以增加其在水溶液中的溶解度，經過糖基化后，化橘紅中的黃酮化合物的溶解度提高到1.02％，進而提升穩定性、吸收性、藥效等應用領域。

現有化橘紅中的黃酮化合物糖基化的方法，如公開號CN102051397A，要求的粗化橘紅中的黃酮化合物的純度高(化橘紅中的黃酮化合物的純度90％以上)，而且轉化率較低(約50-80％，低于本發明的90％的轉化率)，而且有未參加糖基化的化橘紅中的黃酮化合物和殘余的葡萄糖，大大降低了其藥用價值；如公開號CN 104862362A，雖然化橘紅中的黃酮化合物糖基化的純度高，但是要求再制備液相的條件下來生產較高糖基化的化橘紅中的黃酮化合物，其設備生產成本高，單位時間的產率低，生產工藝復雜，不利于工業化生產，大大限制了在生物生產上的應用。

三、發明內容

本發明是基于化橘紅提取物有效成分黃酮化合物在純水中的溶解度低，限制化橘紅提取物在食品藥物領域的應用，提供了一種提高化橘紅提取物有效成分生物利用度和藥效的生產工藝。

本發明首先通過市售粗化橘紅提取物(50％)為原料，基于化橘紅中的黃酮化合物易溶于氫氧化鈉溶液(pH＝10-12)中，制備化橘紅中的黃酮化合物溶液，制備化橘紅中的黃酮化合物的超濾溶液，制備化橘紅中的黃酮化合物超濾溶液，制備糖基化化橘紅中的黃酮化合物溶液，制備糖基化化橘紅中的黃酮化合物凍干粉；制備化橘紅中的黃酮化合物超濾溶液，制備高生物利用度化橘紅糖基化提取物超濾溶液，制備高生物利用度化橘紅糖基化提取物凍干粉。

具體方法步驟如下：

1.一種高生物利用度化橘紅提取物的制備方法的生產工藝，其特征在于操作步驟如下：

(1)制備化橘紅中黃酮化合物溶液

以市售質量濃度為50～70％的化橘紅中的黃酮化合物溶于氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液的摩爾濃度為0.1～1mol/L中，在30～40℃條件下處理30min，即制備出化橘紅中的黃酮化合物溶液。

(2)制備化橘紅中的黃酮化合物超濾溶液

第(1)步完成后，先將第(1)步制備出的化橘紅中的黃酮化合物溶液泵入截留分子量為1000～2000Da的聚醚砜膜超濾器中，控制超濾壓力為0.1～0.3MPa，進行超濾處理，直至超濾截留液體積降低至化橘紅中的黃酮化合物溶液體積的1/10～1/20時停止，分別收集超濾濾過液和超濾截留液，對收集的超濾濾過液，即為化橘紅中的黃酮化合物超濾溶液。超濾截留液可在(1)中再次利用。

(3)制備糖基化化橘紅中的黃酮化合物反應液