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[發明專利]兒茶素類和表兒茶素類化合物用于上調MicroRNA-150表達水平的用途在審

專利信息
申請號: 201710339452.6 申請日: 2017-05-15
公開(公告)號: CN108853086A 公開(公告)日: 2018-11-23
發明(設計)人: 溫堯林;錢炳俊 申請(專利權)人: 蘇州凱祥生物科技有限公司
主分類號: A61K31/353 分類號: A61K31/353;A61P9/00;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/06;A61P35/00;A61P31/00
代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250 代理人: 張倩倩
地址: 215600 江蘇省蘇州市*** 國省代碼: 江蘇;32
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 表達水平 表兒茶素 兒茶素類 類化合物 心肌梗死 表沒食子兒茶素沒食子酸酯 沒食子兒茶素沒食子酸酯 表兒茶素沒食子酸酯 兒茶素沒食子酸酯 表沒食子兒茶素 沒食子兒茶素 缺血性心肌病 保健品領域 心肌肥厚 心律失常 兒茶素 膿毒癥 制備 高血壓 癌癥 治療 發現 研究
【說明書】:

發明屬于藥品或保健品領域,具體涉及兒茶素類和表兒茶素類化合物在制備用于上調MicroRNA?150表達水平的藥物中的用途。本發明研究發現,兒茶素、兒茶素沒食子酸酯、沒食子兒茶素、沒食子兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素、表兒茶素沒食子酸酯、表沒食子兒茶素和表沒食子兒茶素沒食子酸酯具有上調MicroRNA?150的表達水平的作用,可以用于治療心肌肥厚、高血壓、缺血性心肌病、心肌梗死、心律失常、癌癥或膿毒癥。

技術領域

本發明屬于藥品或保健品領域,具體涉及兒茶素類和表兒茶素類化合物在制備用于上調MicroRNA-150表達水平的藥物中的用途。

背景技術

MicroRNA是一類長度約為19~23個核苷酸的非編碼單鏈小分子RNA,成熟MicroRNA能夠與靶mRNA分子互補配對結合誘導靶mRNA降解或翻譯抑制,從而發揮調控基因表達的功能。近年來的研究表明,MicroRNA與腫瘤、心血管疾病、糖尿病、人類遺傳性疾病甚至神經系統重大疾病的發生發展密切相關。MicroRNA具有組織特異性,MicroRNA-150主要表達在脾臟、胸腔、腹腔、心肌等,參與免疫系統、造血系統的發生和胚胎發育過程,其異常表達會導致免疫系統和血液系統疾病的發生及影響胚胎發育過程。研究表明,MicroRNA-150在心血管疾病如心肌肥厚、高血壓、缺血性心肌病、心肌梗死或心律失常的發生和發展過程中起著重要的作用(具體可參考如下文獻:miRNA150與心血管疾病的研究進展,《醫學研究雜志》,2015,44(6),9-15.);此外,還有研究表明,MicroRNA-150的低水平表達與肝細胞癌、鼻咽癌、非小細胞肺癌等癌癥和膿毒癥的發生發展也有一定的關系。

兒茶素EC(epicatechin)、表沒食子兒茶素EGC (epigallocatechin)、兒茶素沒食子酸酯CG(catechin gallate)、表兒茶素沒食子酸酯ECG(epicatechin gallate)、表沒食子兒茶素沒食子酸酯 EGCG(epigallocatechin gallate)等兒茶素類和表兒茶素類化合物是茶葉提取物中的化學成分。研究表明,兒茶素類和表兒茶素類化合物具有多種藥理作用,如:抗氧化、保護心腦血管、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗炎等等。

然而,目前,關于兒茶素類和表兒茶素類化合物用于制備上調 MicroRNA-150表達水平的藥物尚無報道。

發明內容

為此,本發明提供兒茶素類和表兒茶素類化合物在制備用于上調 MicroRNA-150表達水平的藥物中的用途。

為解決上述技術問題,本發明是通過以下技術方案來實現的:

本發明提供式(Ⅰ)所示的化合物及其藥學上可接受的衍生物在制備用于上調MicroRNA-150表達水平的藥物中的用途;

所述用于上調MicroRNA-150表達水平的藥物用于治療心肌肥厚、高血壓、缺血性心肌病、心肌梗死、心律失常、癌癥或膿毒癥;所述藥學上可接受的衍生物選自鹽、酯、前藥或溶劑合物;

其中,

R1、R2、R3彼此獨立地選自H或者OH;

R4選自H或者

本發明還提供式(Ⅰ)所示的化合物及其藥學上可接受的衍生物在制備治療MicroRNA-150表達水平過低介導的病理學特征的疾病的藥物中的用途,所述疾病為心肌肥厚、高血壓、缺血性心肌病、心肌梗死、心律失常、癌癥或膿毒癥;所述藥學上可接受的衍生物選自鹽、酯、前藥或溶劑合物;

其中,

R1、R2、R3彼此獨立地選自H或者OH;

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