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[發明專利]作為C?MET蛋白激酶調節劑的新化合物在審

專利信息
申請號: 201710062943.0 申請日: 2013-02-27
公開(公告)號: CN107082779A 公開(公告)日: 2017-08-22
發明(設計)人: 斯瓦魯普·庫馬爾·文卡塔·薩蒂亞·瓦卡拉恩卡;達納帕蘭·納加拉特納;斯里坎坦·維斯瓦納德哈;買雅潘·木特胡帕拉尼亞潘;戈文達拉朱盧·巴布;普拉尚·K·巴瓦拉 申請(專利權)人: 理森制藥股份公司
主分類號: C07D471/04 分類號: C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/437;A61P35/00;A61P37/02;A61P1/16;A61P13/12;A61P35/02
代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227 代理人: 鄭斌,張福譽
地址: 瑞士拉*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 作為 met 蛋白激酶 調節劑 化合物
【權利要求書】:

1.一種式(IA-I)的化合物

或其互變異構體、立體異構體、對映異構體、非對映異構體、前藥、藥學上可接受的鹽或N-氧化物;其中

X為CR1或N;

D為單環芳基或單環雜芳基;其中D經選自-CONH-O-(CRxRy)p-ORx、-CONH-O-[環烷基]-(CRxRy)p-ORx和-CONH-O-(CRxRy)p-[環烷基]-ORx的基團E取代,并且進一步地D可任選地經一個或多個Rz取代;

L2選自-O-、-S(=O)q-、-NRa-、-(CRaRb)n-、-C(=Y)-、-C(=Y)-C(=Y)-、-CRaRb-C(=Y)-CRaRb-、-CRaRb-Y-CRaRb-、-C(=Y)-NRa-、-NRa-C(=Y)-NRa-、-S(=O)q-NRa-、-NRa-S(=O)q-NRa-、-NRa-NRa-;

Cy2獨立地選自經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的雜環基團、經取代或未經取代的芳基和經取代或未經取代的雜芳基;

每次出現的R1和R2可相同或不同并且獨立地選自氫、硝基、羥基、氰基、鹵素、-ORa、-S(=O)q-Ra、-NRaRb、-C(=Y)-Ra、-CRaRb-C(=Y)-Ra、-CRaRb-Y-CRaRbRb、-C(=Y)-NRaRb、-NRaRb-C(=Y)-NRaRb、-S(=O)q-NRaRb-、-NRaRb-S(=O)q-NRaRb、-NRaRb-NRaRb、經取代或未經取代的C1-6烷基、經取代或未經取代的C2-6烯基、經取代或未經取代的C2-6炔基、經取代或未經取代的C3-6環烷基、經取代或未經取代的C3-6環烷基烷基和經取代或未經取代的C3-6環烯基;

每次出現的Y獨立地選自O、S和NRa

每次出現的Ra和Rb可相同或不同并且獨立地選自氫、硝基、羥基、氰基、鹵素、經取代或未經取代的C1-6烷基、經取代或未經取代的C2-6烯基、經取代或未經取代的C2-6炔基、經取代或未經取代的C3-6環烷基、經取代或未經取代的C3-6環烷基烷基和經取代或未經取代的C3-6環烯基,或當兩個Ra和/或Rb取代基直接與共同原子結合時,它們可連接形成經取代或未經取代的飽和或不飽和3-10元環,所述環可任選地包括可相同或不同并且選自O、NRc或S的一個或多個雜原子;

每次出現的Rc獨立地選自氫、硝基、羥基、氰基、鹵素、經取代或未經取代的C1-6烷基、經取代或未經取代的C2-6烯基、經取代或未經取代的C2-6炔基、經取代或未經取代的C3-6環烷基、經取代或未經取代的C3-6環烷基烷基和經取代或未經取代的C3-6環烯基;

每次出現的Rx和Ry獨立地選自氫、羥基、鹵素、羧基、氰基、硝基、經取代或未經取代的烷基、以及經取代或未經取代的烷氧基、經取代或未經取代的烯基、經取代或未經取代的炔基、經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的環烯基、經取代或未經取代的環烷基烷基、經取代或未經取代的環烯基烷基、經取代或未經取代的雜環基、經取代或未經取代的雜環基烷基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳基烷基、經取代或未經取代的雜芳基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、-COORz、-C(O)Rz、-C(S)Rz、-C(O)NRzRz、-C(O)ONRzRz、-NRzRz、-NRzCONRzRz、-N(Rz)SORz、-N(Rz)SO2Rz、-(=N-N(Rz)Rz)、-NRzC(O)ORz、、-NRzC(O)Rz-、-NRxC(S)Ry-NRzC(S)NRzRz、-SONRzRz-、-SO2NRzRz-、-ORz、-ORzC(O)NRzRz、-ORzC(O)ORz-、-OC(O)Rz、-OC(O)NRzRz、-RzNRzC(O)Rz、-RzORz、-RzC(O)ORz、-RzC(O)NRzRz、-RzC(O)Rz、-RzOC(O)Rz、-SRz、-SORz、-SO2Rz和-ONO2,或與共同原子直接結合的任兩個Rx和Ry可連接形成(i)經取代或未經取代的飽和或不飽和3-14元環,所述環可任選地包括可相同或不同并且選自O、NRz或S的一個或多個雜原子,或(ii)氧代(=O)、硫代(=S)或亞氨基(=NRz);其中

每次出現的Rz獨立地為氫、羥基、鹵素、羧基、氰基、硝基、經取代或未經取代的烷基、經取代或未經取代的烷氧基、經取代或未經取代的烯基、經取代或未經取代的炔基、經取代或未經取代的環烷基、經取代或未經取代的環烯基、經取代或未經取代的環烷基烷基、經取代或未經取代的環烯基烷基、經取代或未經取代的雜環基、經取代或未經取代的雜環基烷基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳基烷基、經取代或未經取代的雜芳基、經取代或未經取代的雜芳基烷基和-ONO2,或與共同原子直接結合的任兩個Rz可連接形成(i)經取代或未經取代的飽和或不飽和3-14元環,所述環可任選地包括可相同或不同并且選自O、NR’或S的一個或多個雜原子,其中R’為H或烷基,或(ii)氧代(=O)、硫代(=S)或亞氨基(=NRz);

每次出現的n獨立地表示0、1、2、3或4;

每次出現的p獨立地表示1-7或8;并且

每次出現的q獨立地表示0、1或2。

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