[發明專利]作為人類免疫缺陷病毒復制抑制劑的吡啶?3?基乙酸衍生物在審
| 申請號： | 201680038226.8 | 申請日： | 2016-07-07 |
| 公開（公告）號： | CN107820492A | 公開（公告）日： | 2018-03-20 |
| 發明（設計）人： | J.F.卡多夫;B.N.奈杜;M.帕特爾;J.L.羅明;D.R.圣勞倫特;汪濤;張鐘興 | 申請（專利權）人： | VIIV保健英國第五有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D417/14;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/4545;A61K31/4427;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 翟建偉,周齊宏 |
| 地址： | 英國米德*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 人類 免疫 缺陷 病毒 復制 抑制劑 吡啶 乙酸 衍生物 | ||
1.式I化合物
其中：
R1選自氫或烷基；
R2選自苯基、吡啶基、或嘧啶基，并被0-1個選自如下的取代基所取代：R6、R7、R8和R9，并還被0-3個選自如下的取代基所取代：氰基、鹵素、烷基、氰基烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、氰基烯基、環烷基、氰基環烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、甲酰基、羧基和CH3CONHNHCO-；
R3選自氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高嗎啉基，并被0-3個選自如下的取代基所取代：氰基、鹵素、烷基、鹵代烷基、氰基烷基、環烷基、烯基、烷氧基、鹵代烷氧基、苯基、或芐基；
R4選自烷基或鹵代烷基；
R5為烷基；
R6選自CONR10R11或(CONR10R11)烷基；
R7選自Ar2、(Ar2)烷基、(Ar2)羥基烷基、(Ar2)烯基或(Ar2)烷基羰基；
R8選自烷硫基、(Ar1)烷硫基、烷基磺酰基、(Ar1)烷基磺酰基、((Ar1)烷基)(烷氧基羰基N=)S、((Ar1)烷基)(烷氧基羰基N=)(O)S或SONR12R13；
R9為NR14R15；
R10選自氫、烷基、環烷基、(Ar1)烷基、(Ar1)鹵代烷基、((Ar1)CO)烷基、((Ar1)CH2CO)烷基；
R11選自氫或烷基；
或NR10R11合起來選自氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高嗎啉基；
R12選自氫、烷基或環烷基；
R13選自氫、烷基或環烷基；
或NR12R13合起來選自氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高嗎啉基；
R14選自氫、烷基、(Ar1)烷基、(Ar1)羥基烷基、(Ar1)烷基羰基或芐氧基羰基 ;
R15選自氫、烷基、羥基烷基、(Ar1)烷基或烷基羰基；
Ar1選自苯基或吡啶基并被0-3個選自如下的取代基所取代：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基和烷氧基羰基；和
Ar2選自苯基或萘基并被0-3個選自如下的取代基所取代：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、苯基、和吡啶基；或Ar2選自噁唑基、噻唑基、咪唑基、或四唑基，并被0-2個選自如下的取代基所取代：鹵素、(Ar1)和(Ar1)烷基；
或其藥學上可接受的鹽。
2. 權利要求1的化合物，其中R2選自苯基、吡啶基、或嘧啶基，并被1個R6 取代基所取代并還被0-3個選自如下的取代基所取代：氰基、鹵素、烷基、氰基烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、氰基烯基、環烷基、氰基環烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、甲酰基、羧基和CH3CONHNHCO-。
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