技術領域

本發明屬于獸藥領域，具體涉及一種硝唑沙奈預混劑。

背景技術

硝唑沙奈（Nitazoxanide，NTZ）為硝基噻唑酰胺類化合物，其化學名為2-乙酰氧基-（5-硝基-2-噻唑）苯甲酰胺（Murphy and Friedmann，1985），是一種廣譜的抗動物與人體寄生蟲、細菌和真菌感染藥物。大量研究表明其能有效治療腸道多種原蟲和蠕蟲的感染，如腸賈第鞭毛蟲、溶組織內阿米巴、犬復孔絳蟲等（Cabello et al.，1997；Abaza et al.，1998）。美國食品藥物管理局（FDA）于2002年批準硝唑沙奈可用于治療兒童及成年人隱孢子蟲病和賈第鞭毛蟲?。▌⒁?，2003）；在瑞士和法國，硝唑沙奈也被批準用于治療貓和犬的蠕蟲感染（Zhao et al.，2008）。由于硝唑沙奈不溶于水，因此針對硝唑沙奈的水溶性制劑的研究具有重要意義。

發明內容

為克服現有技術不足，本發明提供了一種硝唑沙奈預混劑。

為實現上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

一種硝唑沙奈預混劑，其特征是：由硝唑沙奈、高分子載體、包合劑、稀釋劑組成。

進一步，重量百分比組成為：硝唑沙奈1.25-2.5%、高分子載體10-30%、包合劑25-50%、稀釋劑補齊。

進一步，所述的高分子載體為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮其中的一種或它們幾種的組合；

進一步，所述包合劑為β-環糊精或羥丙基β-環糊精或α-環糊精和碳酸鈉的混合物。

進一步，所述的稀釋劑為無水葡萄糖、乳糖、甘露醇、可溶性淀粉中一種或兩種以上。

本發明還提供了一種硝唑沙奈預混劑的制備方法，為實現本目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

將硝唑沙奈、高分子載體混合均勻，在100℃ -120℃條件下加熱熔融至液體狀態，然后自然冷卻至室溫，在30℃-40℃條件下真空干燥30-40 分鐘，粉碎后加入包合劑，再加入稀釋劑攪拌均勻即得。

本發明有益效果

采用固體分散技術及包合技術，將難溶的硝唑沙奈制備成水溶性物質，提高療效，減少耐藥性的目，使用更方便。

具體實施方式

實施例1：

硝唑沙奈1.25%、聚乙二醇4000 10%、β-環糊精15%、碳酸鈉10%、無水葡萄糖補齊。

實施例2:

硝唑沙奈2.5%、聚乙二醇6000 30%、羥丙基β-環糊精30%、碳酸鈉20%、乳糖補齊。

實施例3：

硝唑沙奈1.25%、聚乙烯吡咯烷酮 20%、α-環糊精10%、碳酸鈉25%、乳糖和可溶性淀粉混合物（1:1）補齊。

實施例4：

硝唑沙奈2.5%、聚乙二醇4000:聚乙烯吡咯烷酮(1:1）25%、β-環糊精20%、碳酸鈉20%、甘露醇補齊。

實施例5：

一種硝唑沙奈預混劑的制備方法，采用以下技術方案實現：

將硝唑沙奈、高分子載體混合均勻，在100℃ -120℃條件下加熱熔融至液體狀態，然后自然冷卻至室溫，在30℃ -40℃條件下真空干燥30-40 分鐘，粉碎后加入包合劑，再加入稀釋劑攪拌均勻即得。

以下通過具體試驗例對本發明做進一步的說明和解釋。

試驗例1：穩定性試驗

將本發明實施例1～4按照中國獸藥典的穩定性試驗原則，進行影響因素、加速和長期試驗，結果顯示，本發明實施例1～4穩定性良好，在加速試驗連續6個月和長期試驗1年半的觀察，無異常出現。

試驗例2：水溶性和混懸試驗

取本發明實施例1～4 所制藥物1g，加入100ml水中，振搖，使溶解混懸完全，計時，觀察溶液沉降顆粒物。結果顯示，在經過10h后，實施例1～4溶液仍為均勻的溶液，無明顯顆粒出現。

試驗例1、試驗例2的結果表明，本發明制備的藥物具有良好的穩定性和水溶性，可飲水使用。

以上所述僅為本發明的較佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。