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[發明專利]一種桉葉烷型天然產物衍生物13?芐胺?土木香內酯的制備方法及用途有效

專利信息
申請號: 201610429128.9 申請日: 2015-01-22
公開(公告)號: CN106083785B 公開(公告)日: 2018-03-09
發明(設計)人: 陳佳;高坤;袁春娟 申請(專利權)人: 浙江大學寧波理工學院
主分類號: C07D307/92 分類號: C07D307/92;A01N43/12;A01P1/00;A61K31/365;A61P31/04;C11D3/48;C11D3/30;C11D9/50;C11D9/30;A61K8/49;A61Q19/10
代理公司: 杭州杭誠專利事務所有限公司33109 代理人: 尉偉敏,趙越劍
地址: 315100 浙江省寧*** 國省代碼: 浙江;33
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 桉葉烷型 天然 產物 衍生物 13 芐胺 土木 內酯 制備 方法 用途
【說明書】:

技術領域

發明涉及一種化合物的新用途及其制備方法,特別涉及一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的制備方法及用途。

背景技術

13-芐胺-土木香內酯最早從土木香內酯通過邁克爾加成得到,這種合成方法存在收率較低的缺陷,文獻報道該化合物對埃及斑蚊的幼蟲和成蟲具有毒性(參見文獻:Chemistry&Biodiversity(2010),7(7),1681-1697)。但是,未見13-芐胺-土木香內酯具有抗細菌活性的報道,也未見13-芐胺-土木香內酯對農作物具有促生長作用的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的新用途,以拓寬13-芐胺-土木香內酯的應用范圍,為13-芐胺-土木香內酯的應用提供更多的可能性。

本發明還提供了一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的制備方法,提高了13-芐胺-土木香內酯的收率。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:

一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途,13-芐胺-土木香內酯應用于制備植物生長促進劑。

作為優選,13-芐胺-土木香內酯應用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長促進劑。

作為優選,應用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長促進劑時,13-芐胺-土木香內酯的濃度控制在≤30μg/mL。

發明人意外發現13-芐胺-土木香內酯對特定的農作物幼苗具有生長促進作用,尤其是在特定的濃度≤30μg/mL下,為新型生長促進劑的開發提供了新的途徑。

一種植物生長促進劑,它由13-芐胺-土木香內酯為活性成分制備而成,該植物生長促進劑含有30μg/mL的13-芐胺-土木香內酯。

一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途,13-芐胺-土木香內酯應用于制備抗細菌產品。

作為優選,所述抗細菌產品為抗菌藥物、殺菌劑、殺菌洗手液、殺菌藥皂、殺菌洗滌液中的一種。

作為優選,所述抗細菌產品的殺菌譜包括大腸埃希氏菌、蠟狀芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、白菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌。

現有技術報道了13-芐胺-土木香內酯具有殺蟲活性,本發明則提供了13-芐胺-土木香內酯的殺蟲活性之外的新用途,用13-芐胺-土木香內酯制備抗細菌產品,本發明發現13-芐胺-土木香內酯特別針對大腸埃希氏菌、蠟狀芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、白菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌具有很好的抑菌作用,開發了其作為抗細菌產品的新用途,為抗細菌產品的開發提供了新的途徑。

一種抗細菌產品,它由13-芐胺-土木香內酯為活性成分制成而成,該抗細菌產品中13-芐胺-土木香內酯的濃度≥25μg/mL。

桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的制備方法,土木香內酯純品溶于甲醇中,在0℃下攪拌,緩慢滴加芐胺,之后室溫攪拌4小時,將反應液減壓濃縮除去甲醇,將所得反應物用乙酸乙酯溶解,并用飽和NH4Cl水溶液洗滌,減壓濃縮除去乙酸乙酯得混合物,將混合物拌以200-300目硅膠,經硅膠色譜,洗脫液洗脫,得13-芐胺-土木香內酯純品。采用本發明的制備方法,顯著提高了13-芐胺-土木香內酯的收率。

本發明的有益效果是:

1、提供了桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的新用途,拓寬了13-芐胺-土木香內酯的應用范圍,為13-芐胺-土木香內酯的應用提供更多的可能性。

2、提高了13-芐胺-土木香內酯的合成收率。

附圖說明

圖1是13-芐胺-土木香內酯對幼苗幼根和幼芽的影響(平均值±標準差,n=5)。

圖2是13-芐胺-土木香內酯對幼苗鮮重的影響(平均值±標準差,n=5)。

具體實施方式

下面通過具體實施例,并結合附圖,對本發明的技術方案作進一步的具體說明。

本發明中,若非特指,所采用的原料和設備等均可從市場購得或是本領域常用的。下述實施例中的方法,如無特別說明,均為本領域的常規方法。

實施例:

本發明實驗所用的13-芐胺-土木香內酯純品系從天然植物藏木香提取的土木香內酯(參見文獻:馬燕燕.藏木香和鐵欏的化學成分及生物活性研究.蘭州大學博士論文,2013)合成得到,其合成過程如下:

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