[發(fā)明專利]一種成纖維細胞生長因子受體選擇性抑制劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610404469.0 | 申請日: | 2016-06-07 |
| 公開(公告)號: | CN107286107A | 公開(公告)日: | 2017-10-24 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 李秀萍 | 申請(專利權(quán))人: | 成都融科博海科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D251/18 | 分類號: | C07D251/18;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D239/48;C07F7/10;A61K31/53;A61K31/506;A61K31/505;A61K31/695;A61K31/551;A61P35/00 |
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| 地址: | 610041 四川省成都市高*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 纖維 細胞 生長因子 受體 選擇性 抑制劑 | ||
1.一種式(I)化合物,其立體異構(gòu)體,互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽,
其中,當(dāng)Y為氮原子時,A為芳基,雜芳基,環(huán)烷基,雜環(huán)基或環(huán)烯基;
當(dāng)Y為碳原子,并且R2為氫時,A為雜芳基,環(huán)烷基,雜環(huán)基或環(huán)烯基;
當(dāng)Y為碳原子,并且R2不為氫時,A為芳基,雜芳基,環(huán)烷基,雜環(huán)基或環(huán)烯基;
X為氧原子或者硫原子;
R1分別獨立地為氫,鹵素,氰基,氨基,酰胺基,羥基,酯基,酰基,酰氧基,磺酰基,亞磺酰基,-NR9R10,烷基,硅基,烷氧基,芳基,環(huán)烷基,雜芳基或雜環(huán)基;
R2,R3,R4,R5,R6,R7和R8分別獨立地為氫,硅基,鹵素,氰基,羥基,氨基,酰胺基,酰基,烷基或烷氧基;
R9,R10分別獨立地為氫,酰基,烷基或環(huán)烷基;
m為0,1,2,3或4。
2.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物,其立體異構(gòu)體,互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽,其中包括通式(II)的化合物,
其中,A為6至8元芳基,5至8元雜芳基,3至8元環(huán)烷基,3至8元雜環(huán)基或3至8元環(huán)烯基;
X為氧原子或者硫原子;
R1分別獨立地為氫,鹵素,氰基,酰胺基,羥基,酯基,酰基,酰氧基,磺酰基,亞磺酰基,-NR9R10,C1-6烷基,硅基,C1-6烷氧基,6至8元芳基,3至8元環(huán)烷基,5至8元雜芳基,3至8元雜環(huán)基;
R2,R3,R4,R5,R6,R7和R8分別獨立地為氫,鹵素,氰基,羥基,氨基,酰胺基,酰基,C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R9,R10分別獨立地為氫,酰基,C1-8烷基或3至6元環(huán)烷基;
m為0,1,2,3或4。
3.如權(quán)利要求2所述的式(II)化合物,其立體異構(gòu)體,互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽,其中包括通式(III)的化合物,
其中,X為氧原子或者硫原子;
R1分別獨立地為氫,鹵素,氰基,酰胺基,羥基,酯基,酰基,酰氧基,磺酰基,亞磺酰基,-NR9R10,C1-6烷基,硅基,C1-6烷氧基,6至8元芳基,3至8元環(huán)烷基,5至8元雜芳基或3至8元雜環(huán)基;
R2,R3,R4,R5,R6,R7和R8分別獨立地為氫,鹵素,氰基,羥基,氨基,酰胺基,酰基,C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R9,R10分別獨立地為氫,酰基,C1-8烷基或3至6元環(huán)烷基;
m為0,1,2,3或4。
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