技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及淫羊藿苷及其衍生物的用途。具 體地，本發明涉及淫羊藿苷及淫羊藿苷衍生物、其藥學上可接受的鹽、 包含所述淫羊藿苷或淫羊藿苷衍生物的淫羊藿黃酮、以及包含所述淫羊 藿苷或淫羊藿苷衍生物的淫羊藿提取物，在制備用于預防和/或治療精神 障礙的藥物中的用途。

背景技術

隨著全球疾病譜和疾病負擔的變化，精神障礙和精神衛生問題已成 為21世紀人類所面臨的主要健康問題之一。精神障礙是指在各種生物 學、心理學及環境因素的影響下，大腦的結構和功能發生紊亂，導致認 知、情感、意志和行為等精神活動的異常。精神障礙包括精神分裂癥、 偏執性精神障礙、精神活性物質所致精神和行為障礙、心境障礙、神經 癥性障礙、應激相關障礙、軀體形式障礙、人格障礙等。我國目前精神 病性障礙患者約有1600萬人，識別率、治療率較低，這是我國的精神 衛生事業的巨大挑戰之一。

谷氨酸是皮質神經元重要的神經遞質，由于它可以興奮和啟動所有 的中樞神經系統神經元，被認為是大腦的“總開關(masterswitch)”。 有研究提示，精神分裂癥和其他精神障礙涉及谷氨酸能傳遞異常；中樞 谷氨酸功能不足可能是精神分裂癥等精神障礙的致病原因之一。已發現 與正常人群比，精神分裂癥患者的大腦某些區域內，谷氨酸受體亞型的 結合力有顯著變化。N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體的拮抗劑，如 苯環己哌啶(PCP)，可在受試者身上引起幻覺和妄想，同時也會導致 情感淡漠和退縮等癥狀。作用于NMDA受體甘氨酸位點的藥物被認為 是治療陰性癥狀及認知功能損害的有希望的新型藥物。

淫羊藿(Epimedium)為多年生草本小檗科植物，是我國的傳統補 腎中藥。淫羊藿苷(icariin)為淫羊藿的主要有效成分之一。

本申請的發明人通過研究發現，淫羊藿苷在精神障礙動物模型上， 能夠降低其亢奮和躁狂癥狀，改善焦慮癥狀，可用于預防或治療精神障 礙，因而完成了本發明。

發明內容

在本發明中，除非另有說明，否則本文中使用的科學和技術名詞具 有本領域技術人員所通常理解的含義。并且，本文中所涉及的實驗室操 作步驟均為相應領域內廣泛使用的常規步驟。同時，為了更好地理解本 發明，下面提供相關術語的定義和解釋。

如本文中使用的，術語“淫羊藿苷”為淫羊藿的主要有效成分，其系 統命名為：3-((6-脫氧吡喃甘露糖基)氧基)-7-(吡喃葡糖基氧基)-5-羥基 -2-(4-甲氧基苯基)-8-(3-甲基-2-丁烯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，分子式為 C₃₃H₄₀O₁₅，分子量為676.65，結構式如Ia所示。

如本文中使用的，術語“淫羊藿苷衍生物”具有如Ib所示的結構， 其中，R選自鹵素(例如氟、氯、溴或碘)、C_1-6烷基和-C(O)-C_1-4烷 基。