[發(fā)明專利]一種色瑞替尼的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410596441.2 | 申請日： | 2014-10-30 |
| 公開（公告）號： | CN104356112A | 公開（公告）日： | 2015-02-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 吳學(xué)平;韓冬;時珠勇 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京奇可醫(yī)藥化工有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 32206 | 代理人： | 杜靜 |
| 地址： | 210038 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 色瑞替尼 制備 方法 | ||
1.一種色瑞替尼的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1）以3-溴-4-甲基苯酚為起始原料經(jīng)過酚羥基異丙基化、硝化、偶聯(lián)、還原反應(yīng)得到中間體1；
2）再以臨硝基氟苯為另一起始原料經(jīng)異巰基化、巰基氧化、硝基還原、2,3,4-三氯嘧啶取代得中間體2；
3）中間體?1與中間體2偶聯(lián)反應(yīng)得BOC酸酐保護(hù)的色瑞替尼，最后脫除叔丁氧羰基保護(hù)基得到色瑞替尼；
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟1）中硝化所用的硝化試劑為濃硝酸、發(fā)煙硝酸或硝酸鉀。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟1）中硝化所用的硝化試劑為硝酸鉀。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟1）中所述的酚羥基異丙基化采用的異丙基化試劑為芐氧羰基氯、叔丁氧羰基氯或氯芐。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟1）中所述的酚羥基異丙基化采用的異丙基化試劑為叔丁氧羰基氯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟2）中所述的巰基氧化中所用的氧化劑為雙氧水、間氯過氧苯甲酸或高錳酸鉀。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟2）中所述的巰基氧化中所用的氧化劑為間氯過氧苯甲酸。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟2）中所述的硝基還原中所用的還原劑為鈀碳、鉑碳、鋅粉或鐵粉。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟2）中所述的硝基還原中所用的還原劑為鈀碳。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的色瑞替尼的制備方法，其特征在于，步驟3）中所述脫除叔丁氧羰基保護(hù)基所用的脫保護(hù)劑為：三氟乙酸或鹽酸。
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