本發明專利申請是基于2008年10月10日提交的發明名稱為“可提高血液精氨酸水平的含有瓜氨酸和精氨酸的速效口服制劑”的中國專利申請200880111265.1號的分案申請。

技術領域

本發明涉及提高血液精氨酸水平的、含有瓜氨酸或其鹽和精氨酸或其鹽的速效口服制劑，它能夠快速有效地提高血液精氨酸水平。

背景技術

精氨酸是一種氨基酸，它是一氧化氮(NO)合酶的直接底物。此外，它是肝臟中尿素循環的中間體，在體內產生的氨的脫毒過程中發揮重要作用。至于其生理作用，已經報道了由口服攝入精氨酸引起的血管舒張(非專利文獻1)，抑制血壓升高(非專利文獻2)，性功能的改善(非專利文獻3)等。

此外，已知精氨酸具有生長激素分泌作用(非專利文獻4)。因為生長激素具有促進蛋白質合成、糖代謝、脂類代謝等作用，因此預計精氨酸的攝入提供了肌肉合成作用和傷口愈合作用。此外，還有許多通過動物和人類口服攝入所發揮的效應，例如氨脫毒作用(非專利文獻5)、免疫刺激作用(非專利文獻6)、胰島素分泌(非專利文獻7)、多胺合成作用(非專利文獻8)等。

因此，提高身體的精氨酸水平被認為對于維持健康和改善疾病狀況是有益的。事實上，精氨酸以預期具有這些效應的藥物制品、功能性食品等的形式攝入。

另一方面，瓜氨酸在體內不用作蛋白合成的起始原料，它是一種以游離形式存在的氨基酸。在體內，瓜氨酸作為精氨酸的前體用于精氨酸生物合成、或作為與NO供應相關的NO循環的組成性因子發揮了重要作用。

已知口服攝入的瓜氨酸大部分在腎臟中轉變成精氨酸，精氨酸有效供應到全身(非專利文獻9)。已報道，為了提高血液精氨酸水平，攝入瓜氨酸比攝入精氨酸本身更加有效(非專利文獻10)。此外，據報道，聯合攝入瓜氨酸和精氨酸而不是單獨攝入每種，增加了NO的生產并加強了抗動脈粥樣硬化作用(非專利文獻11)。但是，這些是由長期攝入提供的效應。

另一方面，在預期通過提高血液精氨酸水平而導致預防或改進的效應中，在由血液流動降低引起的短暫癥狀，例如對寒冷敏感、腫脹、肩膀僵硬、勃起功能障礙等、由于運動后氨的累積而導致的肌肉疲勞等中，希望在攝入后短時間內表現出效應。但是，在攝入后快速有效提高血液精氨酸水平的口服制劑尚屬未知。

非專利文獻1：“Journal?of?the?American?College?of?Cardiology(美國心臟病學雜志)”,2000,vol.35,p.706-713

非專利文獻2：“Laboratory?Investigation(實驗室研究)”,1993,vol.68,p.174-184

非專利文獻3：“BJU?International(英國國際泌尿學雜志)”,1999,vol.83,p.269-273

非專利文獻4：“Journal?of?Laboratory&Clinical?Medicine(檢驗醫學與臨床雜志)”,2000,vol.135,p.231-237

非專利文獻5：“New?England?Journal?of?Medicine(新英格蘭醫學雜志)”,1957,vol.256,p.941-943

非專利文獻6：“Surgery(外科學)”,1990,vol.108,p.331-336,336-337

非專利文獻7：“Journal?of?Clinical?Investigation(臨床研究期刊)”,1966,vol.45,p.1487-1502

非專利文獻8：“Nutrition(營養學)”,1999,vol.15,p.563-569

非專利文獻9：“Amino?acids(氨基酸)”,2005,vol.29,p.177-205

非專利文獻10：“Gut(腸)”,2004,vol.53,p.1781-1786

非專利文獻11：“PNAS(美國科學院院刊)”2005,vol.102,p.13681-13686

發明內容

本發明待解決的問題

本發明的目的是提供用于在攝入后快速有效地提高血液精氨酸水平的口服制劑和方法，以及提供快速產生精氨酸攝入效應的口服制劑和方法。

解決問題的手段

本發明人進行了深入的研究以力圖解決上面提到的問題，并發現，含有瓜氨酸或其鹽和精氨酸或其鹽作為活性成分的口服制劑，能夠在口服攝入后快速提高血液精氨酸水平，從而完成了本發明。

因此，本發明涉及下列第[1]-[18]項。