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[發明專利]千金藤啶堿及其衍生物的制備方法在審

專利信息
申請號: 201410276099.8 申請日: 2014-06-19
公開(公告)號: CN105294675A 公開(公告)日: 2016-02-03
發明(設計)人: 楊玉社;高鎖 申請(專利權)人: 中國科學院上海藥物研究所
主分類號: C07D455/03 分類號: C07D455/03;C07D217/20;C07C235/34;C07C231/02
代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266 代理人: 陸鳳;崔佳佳
地址: 201203 上海*** 國省代碼: 上海;31
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 千金 藤啶堿 及其 衍生物 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種如式A所示化合物的用途:

其特征在于,用于制備具有如下式B所示結構的化合物:

其中,R3、R4、R5、R6、R7、R7’、R9、R9’、R10、R10’、R12、R13、R14、R15各自獨立地選自下組:H、鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷氧基、取代或未取代的C6-C10的芳基、取代或未取代的C6-C10的芳基-氧基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基-氧基;且R3不為H;

或R7和R7’、R9和R9’、R10和R10’共同構成=O;

其中,所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代:鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基,取代或未取代的C1-C10的烷基-氨基,取代或未取代的C6-C10芳基,芐基胺、具有1-3個取代基的苯基,所述的取代基選自下組:鹵素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷基-氧基;

R8選自下組:

R11為H;

Y為Br;

表示R構型或S構型;且R8與式B中的構型是相同的。

2.一種制備式B所示化合物的方法,其特征在于,包括步驟:

在惰性溶劑中,用如式A所示的化合物經Bischler-Napieralski環合反應,再經還原得到如式B所示的化合物,其中,各基團的定義如權利要求1中所述。

3.一種如式A所示的化合物:

其中,R3、R4、R5、R6、R7、R7’、R9、R9’、R10、R10’、R11、R12、R13、R14、R15各自獨立地選自下組:H、鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基,取代或未取代的C6-C10的芳基、取代或未取代的C6-C10的芳基-氧基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基-氧基;且R3不為H;

或R7和R7’、R9和R9’、R10和R10’共同構成=O;

其中,所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代:鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氨基,取代或未取代的C6-C10芳基,芐基胺、具有1-3個取代基的苯基,所述的取代基選自下組:鹵素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷基-氧基;

R8選自下組:

表示R構型或S構型。

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