[發明專利]千金藤啶堿及其衍生物的制備方法在審
| 申請號: | 201410276099.8 | 申請日: | 2014-06-19 |
| 公開(公告)號: | CN105294675A | 公開(公告)日: | 2016-02-03 |
| 發明(設計)人: | 楊玉社;高鎖 | 申請(專利權)人: | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號: | C07D455/03 | 分類號: | C07D455/03;C07D217/20;C07C235/34;C07C231/02 |
| 代理公司: | 上海一平知識產權代理有限公司 31266 | 代理人: | 陸鳳;崔佳佳 |
| 地址: | 201203 上海*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 千金 藤啶堿 及其 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種如式A所示化合物的用途:
其特征在于,用于制備具有如下式B所示結構的化合物:
其中,R3、R4、R5、R6、R7、R7’、R9、R9’、R10、R10’、R12、R13、R14、R15各自獨立地選自下組:H、鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷氧基、取代或未取代的C6-C10的芳基、取代或未取代的C6-C10的芳基-氧基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基-氧基;且R3不為H;
或R7和R7’、R9和R9’、R10和R10’共同構成=O;
其中,所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代:鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基,取代或未取代的C1-C10的烷基-氨基,取代或未取代的C6-C10芳基,芐基胺、具有1-3個取代基的苯基,所述的取代基選自下組:鹵素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷基-氧基;
R8選自下組:
R11為H;
Y為Br;
表示R構型或S構型;且R8與式B中的構型是相同的。
2.一種制備式B所示化合物的方法,其特征在于,包括步驟:
在惰性溶劑中,用如式A所示的化合物經Bischler-Napieralski環合反應,再經還原得到如式B所示的化合物,其中,各基團的定義如權利要求1中所述。
3.一種如式A所示的化合物:
其中,R3、R4、R5、R6、R7、R7’、R9、R9’、R10、R10’、R11、R12、R13、R14、R15各自獨立地選自下組:H、鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基,取代或未取代的C6-C10的芳基、取代或未取代的C6-C10的芳基-氧基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基、取代或未取代的C1-C10的雜芳基-氧基;且R3不為H;
或R7和R7’、R9和R9’、R10和R10’共同構成=O;
其中,所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代:鹵素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氨基,取代或未取代的C6-C10芳基,芐基胺、具有1-3個取代基的苯基,所述的取代基選自下組:鹵素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷基-氧基;
R8選自下組:
表示R構型或S構型。
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