[發明專利]嘧啶基酪氨酸激酶抑制劑有效
| 申請號： | 201380036869.5 | 申請日： | 2013-06-07 |
| 公開（公告）號： | CN104540385B | 公開（公告）日： | 2018-06-05 |
| 發明（設計）人： | B.T.霍普金斯;P.康倫;T.R.錢;T.J.詹金斯;X.蔡;M.休莫拉;X.施;R.A.米勒;A.湯普森 | 申請（專利權）人： | 比奧根MA公司;蘇尼西斯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/435;A61K31/445;A61P19/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 布魯頓酪氨酸激酶 酪氨酸激酶抑制劑 抑制劑 嘧啶基 | ||
1.一種式I化合物：
或其藥學上可接受的鹽，
其中：
各R1獨立地為氫、任選取代的C1-6脂族基團；
或兩個R1基團與其插入原子一起形成具有1-2個獨立地選自氮、氧或硫的雜原子的任選取代的3-7元飽和單環雜環；
其中所述任選取代的C1-6脂族基團可被以下基團取代：鹵素、-NO2、-CN、-OR、-SR、-N(R)2、-N(R)C(O)OR、-C(O)N(R)2，或-N(R)C(O)R；和
其中所述任選取代的3-7元飽和單環雜環可被以下基團取代：鹵素、-NO2、-CN、-OR、-SR或-N(R)2；
各R獨立地為氫或C1-6脂族基團；
環A為
R2為-Cl或-F；以及
R3為-CF3、-OCF3或-F。
2.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-a：
或其藥學上可接受的鹽。
3.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-b：
或其藥學上可接受的鹽。
4.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式III：
5.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物為式IV：
6.如權利要求5所述的化合物，其中R3為-CF3。
7.如權利要求5所述的化合物，其中R3為-F。
8.如權利要求5所述的化合物，其中兩個R1均為氫。
9.如權利要求5所述的化合物，其中一個R1為氫并且另一個R1為任選取代的C1-6脂族基團。
10.如權利要求9所述的化合物，其中一個R1為氫并且另一個R1為甲基。
11.如權利要求5所述的化合物，其中兩個R1均為任選取代的C1-6脂族基團。
12.如權利要求1所述的化合物，其中一個R1為氫并且另一個為任選取代的C1-6脂族基團。
13.如權利要求1所述的化合物，其中兩個R1均為任選取代的C1-6脂族基團。
14.如權利要求1所述的化合物，其中兩個R1均為氫。
15.如權利要求1所述的化合物，其中R2為-Cl。
16.如權利要求1所述的化合物，其中R2為-F。
17.如權利要求1所述的化合物，其中R3為-CF3。
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