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[發明專利]纈沙坦的多晶型及其制備方法無效

專利信息
申請號: 201310694532.5 申請日: 2012-02-20
公開(公告)號: CN103739564A 公開(公告)日: 2014-04-23
發明(設計)人: 梅雪鋒;王建榮 申請(專利權)人: 中國科學院上海藥物研究所
主分類號: C07D257/04 分類號: C07D257/04;A61K31/41;A61P9/12
代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;師楊
地址: 201203 上海*** 國省代碼: 上海;31
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 纈沙坦 多晶 及其 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種纈沙坦的乙醇合物F晶型,其特征在于,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在約:8.22,8.80,9.80,11.14,11.98,12.42,14.22,14.52,14.94.15.86,16.94,17.34,18.00,18.60,19.30,19.70,21.08,22.60,23.02,23.80,24.14,24.70,26.18,27.26,27.56,30.46,35.28°具有特征吸收峰。

2.根據權利要求1所述的F晶型,其特征在于,差示掃描量熱分析在約102.7℃有特征吸熱峰。

3.根據權利要求1所述的F晶型,其特征在于,該型晶體為斜方晶系,空間群為P2(1)2(1)2(1),晶胞參數為:α=β=γ=90°,晶胞體積為

4.根據權利要求1所述的F晶型的制備方法,其特征是該方法包括如下步驟:

(1)混懸:在室溫至溶劑沸點溫度條件下,將纈沙坦與溶劑混懸;

(2)攪拌:將上述混懸液用磁力攪拌子攪拌,轉速為60-600rpm,攪拌時間為2-5天;

(3)烘干:將上述混懸液過濾,用溶劑洗滌后,于室溫至90℃常壓或減壓烘干即得纈沙坦的乙醇合物F晶型結晶。

5.根據權利要求4所述的F晶型的制備方法,其中所述與纈沙坦配成混懸液所用的溶劑為乙醇;或者,乙醇與甲醇、丙酮、乙腈、乙醚、四氫呋喃、正己烷、正庚烷或水形成的混合物。

6.根據權利要求1所述的F晶型在制備作為血管緊張素II拮抗劑的藥物中的用途。

7.一種藥物組合物,其包含權利要求1所述的F晶型以及藥學上可接受的載體。

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