[發(fā)明專利]一種原兒茶酸在制藥中的新用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310428486.4 | 申請(qǐng)日： | 2013-09-18 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103462946A | 公開（公告）日： | 2013-12-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 汪鋆植;胡芳;張宏歧;羅友成;葉紅;羅華軍;閆喜明;鄧張雙;鄒坤 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 三峽大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K31/192 | 分類號(hào)： | A61K31/192;A61P5/30;A61P15/12;A61P19/10;A61P9/00 |
| 代理公司： | 宜昌市三峽專利事務(wù)所 42103 | 代理人： | 成鋼 |
| 地址： | 443002*** | 國(guó)省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 兒茶 制藥 中的 用途 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及原兒茶酸的制備及其新用途，尤其涉及在制藥領(lǐng)域中的用途。?
背景技術(shù)
原兒茶酸化學(xué)名：3,4-二羥基苯甲酸CAS:[99-50-3]，分子式:(HO)2C6H3COOH，分子量:154.12。存在于烏蕨[Stenoloma?chusanum(L.)Ching]的葉，冬青(Ilex?chinensis?Sims)的葉等多種植物、微生物中。具有抗菌作用，祛痰、平喘作用。臨床用于治療慢性氣管炎。?
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種原兒茶酸在制備治療雌激素缺乏引起的疾病的新用途。?
本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種原兒茶酸在制備治療圍絕經(jīng)期綜合征的藥中的新用途。?
本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種原兒茶酸在制備治療骨質(zhì)疏松的藥中的新用途。?
本發(fā)明的還提供了一種原兒茶酸在制備治療心血管疾病的藥中的新用途。?
所述的原兒茶酸是對(duì)雌激素發(fā)揮雙向調(diào)節(jié)作用，能與雌激素受體結(jié)合產(chǎn)生雌激素和抗雌激素的同時(shí)可替代雌激素促進(jìn)內(nèi)源性雌激素的分泌的藥物，而不僅僅局限于治療上述病癥，?
其中原兒茶酸的結(jié)構(gòu)式如下：?
所述的原兒茶酸從一切含有原兒茶酸的植物、微生物中分離提取得到。?
所述的原兒茶酸經(jīng)化學(xué)合成得到。?
為了更好的理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面將用原兒茶酸的藥理試驗(yàn)及結(jié)果來(lái)說(shuō)明其在制藥領(lǐng)域中的新用途。?
本發(fā)明以在微生物中分離提取為例，經(jīng)多級(jí)提取、洗脫、旋蒸分離制備原兒茶酸，具體方法為：?
原兒茶酸從忍冬木層孔菌中提取分離，忍冬木層孔菌采于湖北宜昌，經(jīng)中國(guó)科學(xué)院微生物研究所卯曉蘭教授鑒定為木層孔菌屬真菌忍冬木層孔菌(Phellinus?lonicerinus?(Bond.)Bond.et?sing)，95%工業(yè)酒精，廣州紅衛(wèi)化工廠。?
將陰干的忍冬木層孔菌子實(shí)體粉碎，取2kg忍冬木層孔菌菌粉經(jīng)10升95%乙醇超聲輔助?提取，提取三次，每次三小時(shí)，合并提取液，經(jīng)45℃減壓濃縮獲得忍冬木層孔菌醇提物浸膏。用水懸浮浸膏，上大孔吸附樹脂富集多酚，95%乙醇梯度洗脫(0、20%、40%、60%、70%、80%、95%)。洗脫液用三氯化鐵顯色劑定性鑒定多酚，將可能含有多酚的流分合并，經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀45℃濃縮干，稱重，即得忍冬木層孔菌總酚，其中2kg忍冬木層孔菌制得總酚約8g，提取率約為4‰。?
忍冬木層孔菌總酚的高效液相色譜圖如圖1。?
將上述95%乙醇梯度洗脫液分別在40℃下經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮至無(wú)液體（此時(shí)不含有機(jī)溶劑），移至干凈的安剖瓶，經(jīng)冷凍干燥機(jī)凍干，得黃色不定型粉末，此為原兒茶酸。?
原兒茶酸的高效液相色譜圖如圖2。?
1原兒茶酸雌激素作用?
試驗(yàn)藥物分別為：原兒茶酸（自制，純度≥98%）、17-β雌二醇（蘇州尤利特生物醫(yī)藥科技有限公司）。?
無(wú)酚紅RPMI1640培養(yǎng)液的配置：每10.4g干粉型無(wú)酚紅RPMI1640溶入1000mL超純水，加入碳酸氫鈉(NaHCO3)2.0g，攪拌，待其充分溶解，0.22μm無(wú)菌正壓過(guò)濾器過(guò)濾，加入10%胎牛血清，0.5%青霉素、鏈霉素(100U/mL、100μg/mL)，分裝；?
L-15培養(yǎng)基的配制方法同上；?
胎牛血清：-4℃過(guò)夜，56℃30min滅活，分裝，-4℃保存?zhèn)溆茫?
噻唑藍(lán)(MTT)：稱取MTT250mg，避光，溶解于50mL的PBS，使終濃度為5mg/mL，過(guò)濾除菌分裝，-20℃保存?zhèn)溆茫?
17β-雌二醇(E2)：取2.7mg17β-雌二醇溶于100uL?DMSO(10-1M)，吸取10μL加到90μLDMSO(10-2M)，如此重復(fù)6次，即為10-7M（第6次使用10%的DMSO，控制DMSO在細(xì)胞中的終濃度低于1‰），加藥時(shí)用培養(yǎng)基稀釋至為10-9M；?
原兒茶酸：精密稱取3.0mg，溶于100uL10%的DMSO中，吸取20μL加入到180uL無(wú)菌水中，如此重復(fù)操作，配成10-1M，10-2M，10-3M，10-5M。?
1.1原兒茶酸對(duì)MCF-7細(xì)胞增值的影響?
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