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[發明專利]一種吡哆醇環磷酸衍生物及其制備方法和應用在審

專利信息
申請號: 201310381817.3 申請日: 2013-08-28
公開(公告)號: CN104418892A 公開(公告)日: 2015-03-18
發明(設計)人: 司玉貴;章根寶;龐邦省;陳義祥;朱志峰 申請(專利權)人: 江西天新藥業有限公司
主分類號: C07F9/6574 分類號: C07F9/6574;A61K31/675;A61P19/02;A61P9/00;A61P3/10
代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283 代理人: 李婉婉;張苗
地址: 333300 江*** 國省代碼: 江西;36
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 吡哆醇 磷酸 衍生物 及其 制備 方法 應用
【權利要求書】:

1.一種吡哆醇環磷酸衍生物,其特征在于,該吡哆醇環磷酸衍生物為式1所示化合物,

其中,R為碳原子數為4-20的取代或未取代的芳基。

2.根據權利要求1所述的吡哆醇環磷酸衍生物,其中,所述芳基為苯基、聯苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、萘基、單苯并呋喃基或雙苯并呋喃基,所述芳基上的取代基選自鹵素、碳原子數為1-4的烷基、碳原子數為1-4的烷氧基、碳原子數為1-4的酰基、氰基、硝基、三鹵素甲基、苯基、呋喃基和噻吩基中的至少一種,取代基數量為1-5。

3.根據權利要求1或2所述的吡哆醇環磷酸衍生物,其中,所述芳基為苯基、4-氟苯基、3-氯苯基、4-甲氧基苯基、3-吡啶基或2-呋喃基。

4.一種吡哆醇環磷酸衍生物的制備方法,其特征在于,該方法包括,在取代反應條件下,將式2所示化合物與式3和/或式3’所示化合物接觸,

其中,Hal為鹵素,R為碳原子數為4-20的取代或未取代的芳基。

5.根據權利要求4所述的方法,其中,所述鹵素為氯;所述芳基為苯基、4-氟苯基、3-氯苯基、4-甲氧基苯基、3-吡啶基或2-呋喃基。

6.根據權利要求4或5所述的方法,其中,相對于所述式2所示化合物的用量,所述式3和/或式3’所示化合物的用量為10-1000摩爾%。

7.根據權利要求4-6中任意一項所述的方法,其中,所述取代反應在堿性物質存在下,在溶劑中進行,所述堿性物質為碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀和碳酸氫鉀中的至少一種,所述溶劑為水和二氯甲烷中的至少一種。

8.根據權利要求4-7中任意一項所述的方法,其中,所述開環反應的條件包括:反應溫度為15-30℃,反應時間為2-10小時。

9.權利要求1所述的吡哆醇環磷酸衍生物和/或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療由于異常的白介素6所介導的疾病的藥物或制劑中的應用。

10.根據權利要求9所述的應用,其中,所述由于異常的白介素6所介導的疾病是類風濕關節炎、心血管疾病和糖尿病。

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