技術領域

本發明涉及Sarcaboside?A在制備治療或預防心肌缺血藥物中的應用。

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Sarcaboside?A有抗心肌缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療心肌缺血疾病的醫藥用途。

本發明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的Sarcaboside?A在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供了Sarcaboside?A制備治療或預防心肌缺血/再灌注的藥物中的應用。

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Sarcaboside?A具有治療或預防心肌缺血藥物疾病的作用。

所述化合物Sarcaboside?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Sarcaboside?A在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例：Sarcaboside?A對大鼠心肌缺血/再灌注損傷的影響

（1）實驗材料：?SD大鼠，雌雄兼用，體重190~210g。

（2）方法與結果

1）實驗方法

垂體后葉素誘導的急性心肌缺血實驗：將大鼠隨機分為5組：陽性藥物對照組，模型對照組，給藥組3組，每組8只。給藥組灌胃給藥，陽性藥物對照組和模型對照組每天給予同體積量的蒸餾水灌胃，各組連續灌胃7d。均于第7天灌胃后1.5~2.0h腹腔注射戊巴比妥鈉30?mg/kg麻醉，采用MS2302多媒體生物信號采集分析系統持續記錄標準Ⅱ導聯心電圖。陽性藥物對照組、模型對照組和給藥組舌下靜脈注射垂體后葉素5?IU/kg（5s內完成，陽性藥物對照組于注射垂體后葉素前10?min腹腔注射硝酸甘油5?mg/kg）10?min后連續記錄15?min心電圖的變化。心電圖中若出現以下之一的變化：T波低平，雙向，倒置，ST段水平下移≥0.05?mV，給予記1分。最后對每只大鼠的總分進行分析，如用藥得分后降低，提示心肌缺血有改善。以注射垂體后葉素前后心率變化百分率表示藥物對心率的影響。