技術領域

本發明涉及Sarcaboside?A的新應用，尤其涉及Sarcaboside?A在制備抗肺癌轉移藥物中的應用。

背景技術

腫瘤轉移是惡性腫瘤治療失敗和患者死亡的主要原因，而轉移是惡性腫瘤的基本生物學特征。腫瘤轉移是一個多步驟、多階段、多途徑、涉及多基因變化的一系列復雜過程，包括腫瘤細胞從原發灶脫落，侵入血管或淋巴管，遷移、黏附于適宜部位誘導腫瘤血管形成，對抗宿主抗腫瘤免疫，最終在遠處形成轉移灶。研究表明，腫瘤細胞的浸潤和轉移過程中，不僅有多種基因的參與，而且還有一些相關因子、酶類和蛋白質等的共同作用及其調節。

本發明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的在制備抗肺癌轉移藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肺癌細胞的轉移抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗肺癌轉移顯然具有顯著的進步。

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發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供Sarcaboside?A的一種新途徑，具體涉及Sarcaboside?A在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用。

為解決上述問題，本發明采用的技術方案如下：

Sarcaboside?A在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用。

上述腫瘤包括但不限于肺癌。

本發明的有益效果：Sarcaboside?A能抑制腫瘤細胞運動和遷移能力。

所述化合物Sarcaboside?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Sarcaboside?A在制備抗肺癌轉移藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肺癌細胞的轉移抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗肺癌轉移顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：Transwell細胞遷移實驗測定Sarcaboside?A對細胞遷移能力影響。

將5×10⁴的A549、LTEP細胞接種在Transwell小室并繼續培養。待細胞貼壁后上層小室加入含不同濃度Sarcaboside?A的DMEM完全培養基，下層小室加入含20%FBS的DMEM完全培養基并繼續培養24h。用棉簽小心擦去膜上表面未發生遷移的細胞，遷移至膜下表面的細胞經4%多聚甲醛固定后用Giemsa染色。隨機選取3個高倍視野計數遷移細胞數。實驗重復3次。細胞遷移率=[實驗組細胞數平均值/空白對照組細胞數平均值]?×100%。結果顯示Sarcaboside?A對肺癌細胞LTEP、A549有劑量依賴性的抑制遷移的作用，而且以對LTEP細胞的抑制遷移作用更明顯，與對照組比較遷移細胞相對百分數顯著降低（P<0.05）。見表1。

表1??Transwell法檢測Sarcaboside?A對A549、LTEP細胞遷移的影響（n=3??x±s）

實驗例2：損傷修復實驗檢測Sarcaboside?A對腫瘤細胞遷移能力影響。