[發(fā)明專利]扎來普隆雙釋放膠囊及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210366532.8 | 申請日: | 2012-09-28 |
| 公開(公告)號: | CN102824331A | 公開(公告)日: | 2012-12-19 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 王軍;任逢曉 | 申請(專利權(quán))人: | 河南中帥醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/50 | 分類號: | A61K9/50;A61K31/519;A61K47/38;A61P25/20 |
| 代理公司: | 鄭州大通專利商標(biāo)代理有限公司 41111 | 代理人: | 陳大通 |
| 地址: | 450000 河南省鄭州*** | 國省代碼: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 扎來普隆雙 釋放 膠囊 及其 制備 方法 | ||
1.一種扎來普隆雙釋放膠囊,包括速釋微丸和遲釋微丸,其特征在于:所述速釋微丸和遲釋微丸二者所占的重量百分含量分別為20~60%和80~40%;
相對于扎來普隆雙釋放膠囊中速釋部分來說,所述速釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成:扎來普隆?5~35%,空白微丸?10~60%,填充劑?0~30%,粘合劑?1~15%,崩解劑A?0.5~5%,隔離層成膜材料?0~35%,崩解劑B?0~8%和增溶劑A?0~3%;
相對于扎來普隆雙釋放膠囊中遲釋部分來說,所述遲釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成:扎來普隆?5~35%,空白微丸?10~50%,填充劑?0~30%,粘合劑?1~15%,崩解劑A?0.5~5%,隔離層成膜材料?0~30%,崩解劑B?0~8%,增溶劑A?0~3%,遲釋材料?5~30%,增塑劑?0~5%,抗粘劑?0~10%和增溶劑B?0~1%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的扎來普隆雙釋放膠囊,其特征在于,所述速釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成:扎來普隆?10~30%,空白微丸?20~50%,填充劑?5~20%,粘合劑?5~15%,崩解劑A?1~5%,隔離層成膜材料?5~20%,崩解劑B?0~7%和增溶劑A?0~3%;
所述遲釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成:扎來普隆?10~30%,空白微丸?20~50%,填充劑?5~20%,粘合劑5~15%,崩解劑A?1~5%,隔離層成膜材料?5~15%,崩解劑B?0~7%,增溶劑A?0~3%,遲釋材料?8~25%,增塑劑?0~3%,抗粘劑?0~8%和增溶劑B?0~1%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的扎來普隆雙釋放膠囊,其特征在于:所述空白微丸為蔗糖微丸、微晶纖維素微丸、淀粉微丸、乳糖-微晶纖維素微丸、淀粉-微晶纖維素微丸、蔗糖-淀粉微丸中的任一種或一種以上;
所述填充劑為蔗糖、乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纖維素、海藻多糖和殼聚糖中的任一種或一種以上;
所述粘合劑為水、無水乙醇、水和乙醇混合、歐巴代、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇和羧甲基纖維素鈉中的任一種或一種以上;
所述崩解劑A為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素和羧甲基纖維素鈣中的任一種或一種以上;
所述隔離層成膜材料為歐巴代、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮和聚乙烯醇中的任一種或一種以上;
所述崩解劑B為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素和羧甲基纖維素鈣中的任一種或一種以上;
所述增溶劑A為十二烷基硫酸鈉、山梨糖醇酐脂肪酸酯、泊洛沙姆、十二烷基磺酸鈉、聚山梨酯、熊去氧膽酸、十二烷基硫酸鋰和聚山梨酯中的任一種或一種以上;
所述遲釋材料為乙基纖維素、羥丙甲纖維素、聚丙烯酸樹脂、聚丙烯酸樹脂水分散體、乙基纖維素水分散體、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素醋酸纖維素酯、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素酯、醋酸纖維素酞酸酯、醋酸乙烯酞酸酯、羥丙甲纖維素酞酸酯、雅克宜、羥丙甲纖維素琥珀酸酯、聚乳酸和棕櫚蠟中的任一種或一種以上;
所述增塑劑為枸櫞酸三乙酯、乙酰檸檬酸三乙酯、乙酰檸檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、三乙酸甘油酯、聚乙二醇、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、硬脂酸甘油酯、枸櫞酸三丁酯、丁二酸二乙酯、精餾椰子油和丙二醇中的任一種或一種以上;
所述抗粘劑為滑石粉、膠態(tài)二氧化硅、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硅酸鎂和單硬脂酸甘油酯中的任一種或一種以上;
所述增溶劑B為十二烷基硫酸鈉、山梨糖醇酐脂肪酸酯、泊洛沙姆、十二烷基磺酸鈉、聚山梨酯、熊去氧膽酸、十二烷基硫酸鋰、聚山梨酯、聚乙二醇和羥丙甲纖維素中的任一種或一種以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的扎來普隆雙釋放膠囊,其特征在于:所述速釋微丸原輔料組成中空白微丸為蔗糖微丸,填充劑為甘露醇,粘合劑為羥丙甲纖維素,崩解劑A為交聯(lián)聚維酮,隔離層成膜材料為羥丙甲纖維素或歐巴代,崩解劑B為交聯(lián)聚維酮,增溶劑A為十二烷基硫酸鈉;
所述遲釋微丸原輔料組成中空白微丸為蔗糖微丸,填充劑為甘露醇,粘合劑為羥丙甲纖維素,崩解劑A為交聯(lián)聚維酮,隔離層成膜材料為羥丙甲纖維素或歐巴代,崩解劑B為交聯(lián)聚維酮,增溶劑A為十二烷基硫酸鈉,遲釋材料為聚丙烯酸樹脂、聚丙烯酸樹脂水分散體或乙基纖維素水分散體,增塑劑為聚乙二醇或枸櫞酸三乙酯,抗粘劑為滑石粉,增溶劑B為聚山梨酯或羥丙甲纖維素。
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