[發明專利]阿霉素復合物、膠束及膠束的制備方法無效
| 申請號： | 201210034443.3 | 申請日： | 2012-02-15 |
| 公開（公告）號： | CN102526756A | 公開（公告）日： | 2012-07-04 |
| 發明（設計）人： | 湯朝暉;李明強;宋萬通;丁建勛;陳學思;莊秀麗 | 申請（專利權）人： | 中國科學院長春應用化學研究所 |
| 主分類號： | A61K47/48 | 分類號： | A61K47/48;A61K9/00;A61K31/704;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 魏曉波;逯長明 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿霉素 復合物 膠束 制備 方法 | ||
1.一種阿霉素復合物，由阿霉素與嵌段共聚物通過靜電作用復合而成，所述嵌段共聚物具有式(I)或式(II)結構；
式(I)中和式(II)中，R1獨立地選自氫、烷基或取代烷基；
R2獨立地選自-NH--或-R5(CH2)rNH-，其中，R5為-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-，1≤r≤10；
R3獨立地選自氫和保護基，所述保護基為烷基或芳烷基，其中，氫占全部R3基團的60％以上；
R4獨立地選自氫或疏水基團；
m為聚合度，20≤m≤250；n為聚合度，5≤n≤200。
2.根據權利要求1所述的復合物，其特征在于，所述嵌段共聚物與阿霉素的質量比的比值小于20。
3.根據權利要求1所述的復合物，其特征在于，所述保護基為C1～C6的烷基或苯甲基。
4.根據權利要求1所述的復合物，其特征在于，所述R1獨立地選自C1～C40烷基或由氨基、巰基、糖殘基、醛基、羧基、乙烯基、炔基、丁二酰亞胺、馬來酰亞胺、生物素、RGD短肽或葉酸取代的烷基。
5.根據權利要求1所述的復合物，其特征在于，所述R4獨立地選自C4～C20的烷基、苯甲基、膽固醇基或膽酸基。
6.根據權利要求1所述的復合物，其特征在于，R1是甲基；R2為-NH-；R3是氫和苯甲基，且氫占全部R3基團的60％以上；R4是氫。
7.一種阿霉素復合物膠束，包括權利要求1～6任意一項所述的阿霉素復合物和水性介質。
8.根據權利要求7所述的復合物膠束，其特征在于，所述水性介質包括水、生理鹽水、緩沖溶液、組織培養液或體液。
9.一種阿霉素復合物膠束的制備方法，包括以下步驟：阿霉素與具有式(I)或式(II)結構的嵌段共聚物在水性介質中靜電復合，得到阿霉素復合物膠束；
式(I)中和式(II)中，R1獨立地選自氫、烷基或取代烷基；
R2獨立地選自-NH-或-R5(CH2)rNH-，其中，R5為-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-，1≤r≤10；
R3獨立地選自氫和保護基，所述保護基為烷基或芳烷基，其中，氫占全部R3基團的60％以上；
R4獨立地選自氫或疏水基團；
m為聚合度，20≤m≤250；n為聚合度，5≤n≤200。
10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述嵌段共聚物與阿霉素的質量比的比值小于20。
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