[發(fā)明專利]治療性化合物及相關(guān)使用方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210005407.4 | 申請日: | 2012-01-06 |
| 公開(公告)號: | CN103193841A | 公開(公告)日: | 2013-07-10 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 凱文·T·斯波特;T·I·拉莎諾娃;李琳;M·A·西迪基;羅賓·拉魯什-高塞爾;亞歷山大·勒米爾 | 申請(專利權(quán))人: | 維瑞斯特姆有限公司 |
| 主分類號: | C07H19/01 | 分類號: | C07H19/01;A61K31/7048;A61K31/7056;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P31/00 |
| 代理公司: | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 72002 | 代理人: | 過曉東 |
| 地址: | 美國馬*** | 國省代碼: | 美國;US |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 治療 化合物 相關(guān) 使用方法 | ||
1.式I的化合物:
其中,
R1是-OR10、-CH2OR10、-CH2NR11R12、-C(O)R10、-C(O)OR10、-C(O)NR11R12、-OC(O)R10、-OC(O)OR10、-NR11R12、-OC(O)NR11R12、氧代、C1-C8烷基、C1-C8雜烷基、鹵代、鹵代烷基、環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、硝基或氰基;
R2是-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR10、氰基、-N3、-NR11R12、-NNR11、-OC(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、-P(R15R16)OR10、-OP(R15R16)OR10、-SP(R15R16)OR10或-NHP(R15R16)OR10;
L-M-T一起形成選自-C(R3)2-C(R3)2-C(R3)2-、-CR3=CR3-C(R3)2-和-C(R3)2-CR3=CR3-的結(jié)構(gòu);或者L-M、M-T或L-M-T和它們結(jié)合的1至3個另外的-C(R3)2-、-O-、-NR11-或-S-一起形成3-6元環(huán)基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán);
R3各自獨立地是H、鹵代、氧代、-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR10、氰基、-N3、-NR11R12、-NNR11、-OC(O)NR11R12、-NR11C(O)OR12、-NR11’C(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、-NR11’S(O2)NR11R12、-P(R15R16)OR10、-OP(R15R16)OR10、-SP(R15R16)OR10、-NHP(R15R16)OR10,環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基;
R5是H、鹵代、氧代、-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR1O、氰基、-N3、-NR11R12、-NNR11、-OC(O)NR11R12、-NR11C(O)OR12、-NR11’C(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、-NR11’S(O2)NR11R12、-P(R15R16)OR10、-OP(R15R16)OR10、-SP(R15R16)OR10或-NHP(R15R16)OR10;
R6是H、氧代、-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR10、-NR11R12、=NR11、-OC(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、鹵代(例如F、Cl、Br、I)、-NH2、氰基、環(huán)基烷基或芳基;
R5和R6一起可任選地形成取代或未取代的5-8元環(huán)基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán);
R7是H、鹵代、C1-C8烷基或C1-C8雜烷基;
R10是H、C1-C8烷基、C1-C8雜烷基、取代或未取代的C3-C8環(huán)基、C3-C8雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基烷基、或雜芳基烷基、或氨基酸側(cè)鏈;
R11、R11’和R12各自獨立地是H、C1-C8烷基、C1-C8雜烷基、C3-C8環(huán)基、C3-C8雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、-OR13、-C(O)OR13、-OC(O)R13、-C(O)R13、-S(O)R13、-S(O2)R13、-NR13R14、氰基、或氨基酸側(cè)鏈;
R13和R14各自獨立地是H、C1-C8烷基、C1-C8雜烷基、-C(O)R10、C3-C8環(huán)基、C3-C8雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、或氰基;
R15和R16各自獨立地是=O、=S、-OR17、-SR17,或-NR17R18,條件是R15和R16不都是雙鍵部分;
R17和R18各自獨立地是H、C1-C8烷基、C1-C8雜烷基、C3-C8環(huán)基、C3-C8雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基烷基、或雜芳基烷基;以及
R19是-O-、-S-、-NR17-、-N(OH)-、或-N(OR10)-,
條件是當(dāng)R1是-C(O)OH,R6是氧代,并且R7是甲基時,R2、R3和R5不都是羥基;條件是當(dāng)R1是-C(O)OH,R6是氧代,R7是甲基,并且R3和R5是羥基時,R2不是苯酰氧基或芐氧基;且條件是當(dāng)R1是-C(O)OH,R6是氧代,R7是甲基,并且R2是羥基時,R3或R5不是-OCH2Cl、-OCH2Br或-OC(O)CH2Cl。
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