技術領域

本發明屬于藥物領域，具體涉及一種鹽酸莫西沙星制劑及其制備方法。

背景技術

鹽酸莫西沙星(Moxifloxacin?Hydrochloride)，其化學名為1-環丙基-7-(S，S-2，8-重氮-二環[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽，是德國拜爾公司研究開發的喹諾酮類抗菌藥物，商品名為“拜復樂”，1999年9月在德國上市，同年12月在美國獲FDA批準上市。目前臨床上使用的主要為鹽酸莫西沙星片劑及鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液。

鹽酸莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。鹽酸莫西沙星對革蘭氏陽性菌，革蘭氏陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌具有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為干擾II、IV拓撲異構酶，拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中的關鍵酶。鹽酸莫西沙星的殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。

鹽酸莫西沙星片劑的常規制備工藝為濕法制顆粒壓片或干法制顆粒壓片，由于主藥鹽酸莫西沙星規格較大，添加輔料的空間小，不適宜用干粉直接壓片。而濕法制顆粒壓片工藝中，由于主輔料的比例懸殊大，且主藥鹽酸莫西沙星的外觀呈輕拋狀，導致主輔料混和不均勻，所制顆粒硬度不夠，壓片時填料不均勻，溶出度的均一性差，其樣品的釋放速率60min時不能達到100％全溶出。

在專利CN1325306A中，描述了莫西沙星加入乳糖后采用濕法制粒制備制劑的工藝。

發明內容

因此，本發明的目的是克服上述缺陷，提供一種鹽酸莫西沙星制劑及其制備方法。

本發明的目的是通過以下技術方案實現的。

本發明提供了一種鹽酸莫西沙星制劑，所述制劑包括鹽酸莫西沙星顆粒和藥用輔料。

所述鹽酸莫西沙星顆粒是用含有泊洛沙姆的乙醇水溶液對鹽酸莫西沙星進行造粒制得的。

所述鹽酸莫西沙星顆粒中泊洛沙姆的重量百分數為0.1～3.0％，優選為0.4～1.5％。

其中，所述波洛沙姆又稱為Poloxamer，其化學名為聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物，結構式為H(C₂H₄O)_a(C₃H₆O)_b(C₂H₄O)_aOH，平均分子量為7680～9510。

根據本發明提供的制劑，其中，所述鹽酸莫西沙星顆粒的粒徑為20目～40目。

根據本發明提供的制劑，其中，所述鹽酸莫西沙星顆粒中水分含量不超過2.0wt％。

根據本發明提供的制劑，其中，所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑和崩解劑中的一種或多種。

優選地，所述藥用輔料還包括潤滑劑。

進一步優選地，所述藥用輔料還包括潤濕劑。

具體地說，所述的藥用輔料可以同時含有稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑和潤濕劑。

合適的稀釋劑包括乳糖、甘露醇或磷酸氫鈣，優選為甘露醇。

合適的粘合劑包括微晶纖維素、乳糖或淀粉，優選為微晶纖維素。

合適的崩解劑包括羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素、交聯聚維酮或交聯羧甲基纖維素鈉，優選為交聯羧甲基纖維素納。

合適的潤滑劑包括滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、微粉硅膠或聚乙二醇，優選為硬脂酸鎂。

合適的潤濕劑包括蒸餾水、乙醇或其混合物，優選為重量分數為30～60％的乙醇水溶液。

作為一種優選方案，所述藥用輔料包括甘露醇、交聯羧甲基纖維素鈉、微晶纖維和硬脂酸鎂。

根據本發明提供的制劑，其中，該制劑含有：

100重量份鹽酸莫西沙星，

0.4～1.5重量份的泊洛沙姆，

10～20重量份甘露醇，

6～9重量份交聯羧甲基纖維素鈉，

30～45重量份微晶纖維素，和

1.25～1.75重量份硬脂酸鎂。

根據本發明提供的制劑，其中，所述制劑為片劑或膠囊劑。

優選地，每個片劑或膠囊劑單元含有100～1000mg的鹽酸莫西沙星。

進一步優選地，每個片劑或膠囊劑單元含有200～800mg的鹽酸莫西沙星。

最優選地，每個片劑或膠囊劑單元含有200mg、400mg或800mg的鹽酸莫西沙星。

本發明還提供了一種鹽酸莫西沙星制劑的制備方法，該方法包括以下步驟：