技術領域

本發明涉及一種構樹葉總黃酮提取物及其制備方法與應用。

背景技術

構樹(Broussonetia?papyrifera(L.)Ven.t)為桑科構樹屬植物，在我國大部分地區有分布，日本、越南、印度等國亦有分布，資源十分豐富。構樹的成熟果實，稱為“楮實子”，收載于歷版《中國藥典》，為常見中藥，具有補腎清肝、明目利尿的功效。構樹葉又稱為楮葉，性涼味甘，無毒，能清熱利濕，涼血止血，殺蟲解毒，可用于治療吐血、衄血、血崩、外傷出血、水腫、疝氣、痢疾和癬瘡等。

從20世紀80年代開始，人們即開始對構樹的化學和藥理進行研究。如Lee等從構樹的整株植物中分離得到了多個黃酮類化合物(Lee?D，Bhat?K，Fong?H?et?al.Aromatase?inhibitors?from?Broussonetia?papyrifera[J].J.Nat.Prod，2001，64(10)：1286-1293)。高允生等(高允生，邱玉芳，高聆等.構葉醇提取物與黃酮苷對離體心房的抑制作用[J].中國藥理學通報，1988，4(2)：122-123)對構樹葉的乙醇提取物(BPAE)與總黃酮苷(BPF)對家兔和豚鼠離體心房的作用進行了研究，發現BPAE和BPF均有抑制家兔和豚鼠心房收縮的作用，且BPF的效價強度遠大于BPAE，證明了BPF是構樹抑制心房收縮的主要有效成分，同時也說明了構樹葉具有類似鈣拮抗劑的作用。但目前尚沒有關于構樹葉總黃酮抗糖尿病作用的相關報道。

中國專利申請“構樹葉總黃酮提取物及其制備方法與應用”，公開號為CN101637503A，對構樹葉抑菌抗炎的有效部位和有效成分進行了研究，公開了采用溶劑法、聚酰胺法和打孔吸附樹脂法制備構樹葉總黃酮；中國專利申請“一種構樹葉總酚酸提取物及其在制備抗癌藥物中的應用”，申請號為201110240305.6，對構樹葉抗癌的有效成分進行研究發現木脂素類成分抗癌活性較強，以綠原酸為指標，對抗癌有效部位進行了研究。

糖尿病是一種常見的帶有遺傳傾向的內分泌代謝病。目前我國糖尿病患者的人數約為4千萬，居世界各國之首，它是繼心腦血管和腫瘤之后人類的第三大致死疾病(周廣智.糖尿病有關問題進展.現代臨床醫學生物工程學雜志1999，5(1)：1)。；因此為了更好地開發和利用構樹葉資源，有必要對構樹葉的成分進行活性研究。

發明內容

本發明的目的是提供一種構樹葉總黃酮提取物及其制備方法與應用。

本發明提供的構樹葉總黃酮提取物的制備方法，包括如下步驟：

(1)用乙醇水溶液對構樹葉進行提取至少一次得提取液；所述提取液經濃縮得到濃縮液；

(2)所述濃縮液經脫脂溶劑進行脫脂后得到脫脂濃縮液；

(3)所述脫脂濃縮液經分離純化即得所述構樹葉總黃酮提取物。

上述的制備方法中，所述構樹葉包括葉片和葉柄；所述構樹葉為粉末狀，粒度可為2目-60目。

上述的制備方法中，步驟(1)中所述乙醇水溶液中乙醇的體積百分含量可為0～100％，但不為0，優選40％～80％，如70％；所述提取為回流提取、索氏提取、超聲提取或閃式提取；所述提取的次數為1～3次；每次所述提取的時間可為0.5～3小時，如2小時。

上述的制備方法中，步驟(1)中所述乙醇水溶液的用量為所述構樹葉的質量的6～20倍，具體可為10倍；所述濃縮液與所述構樹葉的重量份數比為(2～1)∶1，具體可為1.5∶1；步驟(2)中所述脫脂溶劑為石油醚或氯仿。

上述的制備方法中，步驟(3)所述分離純化的方法為樹脂吸附法；所述樹脂吸附法中樹脂的用量為所述構樹葉的質量的0.5～2倍，優選1倍；所述樹脂吸附法的淋洗液依次為、體積百分含量為30～80％的乙醇水溶液(優選為60％的乙醇水溶液)和體積百分含量為95％的乙醇水溶液，收集體積百分含量為30～80％的乙醇水溶液的洗脫液即可。

上述的制備方法中，所述樹脂按照包括如下步驟的方法進行預處理：將所述樹脂用體積百分含量為95％的乙醇水溶液依次經浸泡和回流后即可；所述樹脂與所述體積百分含量為95％的乙醇水溶液的體積份數比可為1∶2。