[發明專利]乙酰左卡尼汀鹽酸鹽的制備方法及其藥物用途無效
| 申請號： | 201110284998.9 | 申請日： | 2011-09-23 |
| 公開（公告）號： | CN102432483A | 公開（公告）日： | 2012-05-02 |
| 發明（設計）人： | 李小羿;戴向榮;張國輝;楊中強 | 申請（專利權）人： | 李氏大藥廠(香港)有限公司 |
| 主分類號： | C07C229/22 | 分類號： | C07C229/22;C07C227/30;C07C227/18;A61K31/221;A61P25/00;A61P25/02 |
| 代理公司： | 北京東正專利代理事務所(普通合伙) 11312 | 代理人： | 劉瑜冬 |
| 地址： | 中國香港新界沙田香港科學園科*** | 國省代碼： | 中國香港;81 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 乙酰 左卡尼汀 鹽酸 制備 方法 及其 藥物 用途 | ||
1.一種乙酰左卡尼汀鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，其采用如下步驟：
(1)制備左卡尼汀堿的乙酸溶液：在氮氣存在的條件下，將乙酸與左卡尼汀堿混合攪拌，乙酸與左卡尼汀堿的質量比為1∶0.6-1.2；
(2)制備?；噭涸诘獨獯嬖诘臈l件下，將鹽酸與乙酰氯混合攪拌，鹽酸與乙酰氯的質量比為1∶2-4；
(3)制備乙酰左卡尼汀鹽酸鹽：將上述左卡尼汀堿的乙酸溶液與酰化試劑混合進行酰化反應，取反應溶液進行高效液相色譜分析，當左卡尼汀堿的剩余量小于或等于原來自身質量的5％時，進行結晶、離心過濾、洗滌、干燥得乙酰左卡尼汀鹽酸鹽。
2.根據權利要求1所述乙酰左卡尼汀鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，步驟(1)的溫度條件為40-45℃。
3.根據權利要求1所述乙酰左卡尼汀鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，步驟(3)中?；磻某跏紲囟染S持在30℃以下，結晶所用的試劑為乙酸乙酯，左卡尼汀堿與乙酸乙酯的質量比為1∶1-4，結晶溫度為3-7℃。
4.根據權利要求1所述乙酰左卡尼汀鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，步驟(3)中洗滌所用的試劑為乙酸乙酯。
5.根據權利要求1所述乙酰左卡尼汀鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，步驟(3)中干燥溫度為50-80℃，時間為25-40小時。
6.一種乙酰左卡尼汀鹽酸鹽的藥物用途，其特征在于，以乙酰左卡尼汀鹽酸鹽為有效成分的藥物用于治療外周神經干或神經根的機械性和炎癥性損傷。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于李氏大藥廠(香港)有限公司，未經李氏大藥廠(香港)有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.17sss.com.cn/pat/books/201110284998.9/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
