[發明專利]制備4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈的方法有效
| 申請號: | 201110111412.9 | 申請日: | 2003-08-07 |
| 公開(公告)號: | CN102225902A | 公開(公告)日: | 2011-10-26 |
| 發明(設計)人: | J·E·G·吉耶蒙特;D·P·R·施爾斯;J·J·M·威廉斯;B·P·A·M·J·梅代爾;E·T·J·帕基耶;P·A·J·楊森;J·赫雷斯;R·G·G·倫德斯 | 申請(專利權)人: | 詹森藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07C255/30 | 分類號: | C07C255/30;C07C253/30;C07C253/20 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 劉健 |
| 地址: | 比利時比*** | 國省代碼: | 比利時;BE |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 乙烯基 甲基 苯基 氨基 嘧啶 方法 | ||
1.制備式(II)中間體、其合適的酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式的方法
所述方法包括將式(V)中間體、其合適的酸加成鹽或季銨
其中W3代表合適的離去基團,
與丙烯腈在合適的鈀催化劑、合適的堿以及合適的溶劑存在下反應,然后任選地,如果需要的話,通過用酸處理來將游離堿轉化成酸加成鹽,或反之,通過用堿處理將酸加成鹽轉化成游離堿;以及然后任選地,如果需要的話,制備其立體化學異構形式、N-氧化物形式或季銨。
2.權利要求1的方法,其中所述鈀催化劑為非均相鈀催化劑。
3.權利要求2的方法,其中所述非均相鈀催化劑是鈀/炭。
4.制備式(II)中間體、其合適的酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式的方法,
所述方法包括將式(V)中間體、其合適的酸加成鹽或季銨
其中W3代表合適的離去基團,
與丙烯酰胺在合適的鈀催化劑、合適的堿以及合適的溶劑存在下反應,然后將所由此獲得的式(VI)中間體、其合適的酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式脫水,
然后任選地,如果需要的話,通過用酸處理來將游離堿轉化成酸加成鹽,或反之,通過用堿處理將酸加成鹽轉化成游離堿;以及然后任選地,如果需要的話,制備其立體化學異構形式、N-氧化物形式或季銨。
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