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[發明專利]制備4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈的方法有效

專利信息
申請號: 201110111412.9 申請日: 2003-08-07
公開(公告)號: CN102225902A 公開(公告)日: 2011-10-26
發明(設計)人: J·E·G·吉耶蒙特;D·P·R·施爾斯;J·J·M·威廉斯;B·P·A·M·J·梅代爾;E·T·J·帕基耶;P·A·J·楊森;J·赫雷斯;R·G·G·倫德斯 申請(專利權)人: 詹森藥業有限公司
主分類號: C07C255/30 分類號: C07C255/30;C07C253/30;C07C253/20
代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 劉健
地址: 比利時比*** 國省代碼: 比利時;BE
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 制備 乙烯基 甲基 苯基 氨基 嘧啶 方法
【權利要求書】:

1.制備式(II)中間體、其合適的酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式的方法

所述方法包括將式(V)中間體、其合適的酸加成鹽或季銨

其中W3代表合適的離去基團,

與丙烯腈在合適的鈀催化劑、合適的堿以及合適的溶劑存在下反應,然后任選地,如果需要的話,通過用酸處理來將游離堿轉化成酸加成鹽,或反之,通過用堿處理將酸加成鹽轉化成游離堿;以及然后任選地,如果需要的話,制備其立體化學異構形式、N-氧化物形式或季銨。

2.權利要求1的方法,其中所述鈀催化劑為非均相鈀催化劑。

3.權利要求2的方法,其中所述非均相鈀催化劑是鈀/炭。

4.制備式(II)中間體、其合適的酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式的方法,

所述方法包括將式(V)中間體、其合適的酸加成鹽或季銨

其中W3代表合適的離去基團,

與丙烯酰胺在合適的鈀催化劑、合適的堿以及合適的溶劑存在下反應,然后將所由此獲得的式(VI)中間體、其合適的酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式脫水,

然后任選地,如果需要的話,通過用酸處理來將游離堿轉化成酸加成鹽,或反之,通過用堿處理將酸加成鹽轉化成游離堿;以及然后任選地,如果需要的話,制備其立體化學異構形式、N-氧化物形式或季銨。

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