[發明專利]藥物或營養品制劑在審
| 申請號: | 201080064694.5 | 申請日: | 2010-02-25 |
| 公開(公告)號: | CN103037884A | 公開(公告)日: | 2013-04-10 |
| 發明(設計)人: | R·利奇奧;M·古特斯查克;M·達姆;N·溫德哈伯;M·利埃弗克;G·施密特;E·羅特;R·埃里克斯奧維斯奇 | 申請(專利權)人: | 贏創羅姆有限公司 |
| 主分類號: | A61K38/00 | 分類號: | A61K38/00;A61K9/16;A61K9/50;A61K31/727;A61K38/11;A61K38/55;A61K38/56;A61K47/32 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人: | 柳冀 |
| 地址: | 德國達*** | 國省代碼: | 德國;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 藥物 營養品 制劑 | ||
1.藥物或營養品制劑,其包含:核心,所述核心包含活性藥物成分或營養品成分、促滲劑和生物利用度促進劑;和用于胃腸靶向釋放所述活性成分的聚合物包衣,其特征在于,所述生物利用度促進劑為藥學上可接受的蛋白水解酶的抑制劑,與沒有生物利用度促進劑的相應的制劑相比,其使活性成分的口服生物利用度提高到至少5倍。
2.根據權利要求1所述的制劑,其特征在于,所述蛋白水解酶的抑制劑為鮑曼—比爾克抑制劑或其衍生物。
3.根據權利要求1或2所述的制劑,其特征在于,所述活性成分具有根據BCS-分類I?I?I和IV的低滲透性。
4.根據權利要求1至3中一項或多項所述的制劑,其特征在于,所述活性成分為生物來源的并添加了防止或減少活性成分的酶降解的抑制劑。
5.根據權利要求1至4中一項或多項所述的制劑,其特征在于,所述活性成分為蛋白質或肽、脂質、多糖或核酸,或者這些物質的天然的或合成的衍生物。
6.根據權利要求5所述的制劑,其特征在于,所述活性成分為去氨加壓素或其衍生物,或者肝素或其衍生物。
7.根據權利要求1至6中一項或多項所述的制劑,其特征在于,其為在一個劑量單位中包含大量粒子的多粒子的藥物或營養品制劑。
8.根據權利要求1至7中一項或多項所述的制劑,其特征在于,在最終的制劑中的所述生物利用度促進劑的量為0.1~10wt%。
9.根據權利要求1至8中一項或多項所述的制劑,其特征在于,所述促滲劑為陽離子聚合物。
10.根據權利要求1至9中一項或多項所述的制劑,其特征在于,所述促滲劑為由30~80wt%的丙烯酸或甲基丙烯酸的C1-C4的烷基酯和70~20wt%的在烷基中含有叔氨基的(甲基)丙烯酸烷基酯單體組成的共聚物。
11.根據權利要求1至10中一項或多項所述的制劑,其特征在于,所述核心包含同步層。
12.根據權利要求11所述的制劑,其特征在于,所述同步層包含生物利用度促進劑的總量至多90wt%。
13.根據權利要求1至12中一項或多項所述的制劑,其特征在于,用于胃腸靶向釋放所述活性成分的聚合物包衣包含陰離子纖維素聚合物或陰離子(甲基)丙烯酸酯共聚物。
14.根據權利要求1至13中一項或多項所述的制劑,其特征在于,所述活性成分為陰離子型,以及所述促滲劑為陽離子型,并且通過如下任一方式避免兩種組分之間的離子相互作用:
通過使在所述制劑的同一隔室中的這兩種組分的混合物中促滲劑過量,或者
通過將這兩種組分區域性分隔在所述制劑的不同隔室中,或者
通過向在所述制劑的同一隔室中的這兩種組分的混合物中添加鹽、兩親聚合物或氫鍵合性的非離子聚合物。
15.生物利用度促進劑作為輔料的用途,其中,所述生物利用度促進劑為藥學上可接受的蛋白水解酶抑制劑,其提高了根據權利要求1至14中一項或多項的制劑中的活性成分的口服生物利用度。
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