技術領域

本發明屬于中藥領域，具體涉及竹節參皂苷v或/和竹節參總皂苷在制備抗血栓藥物中的應用。

背景技術

血栓的形成涉及到心腦血管疾病。特別是腦血栓的形成，可以由腦出血引起，可以由腦缺血引起，可以由腦血管硬化引起，也可以由血液生化學變化引起。腦血栓的形成的致死率和致殘率極高。心肌梗塞同樣是由血栓形成引起。心腦血管的血栓形成造成的危害，居人類死亡率的首位。

目前，治療該類疾病臨床應用的西藥主要有抗血小板藥和溶栓藥物。其中常用的有：

影響花生四烯酸代謝藥，其代表藥為阿司匹林(aspirin)。但是阿司匹林有許多不良反應，如：出血、胃腸道刺激癥狀及腹瀉、皮疹等。對于經皮冠狀動脈介入術(PCI)后需用大劑量阿司匹林時，可同時使用胃黏膜保護劑、H2受體拮抗劑及質子泵抑制劑，有助于減少胃腸黏膜出血的發生。

血栓素A2(TXA2)合成酶抑制藥和TXA2受體拮抗藥，其代表藥為奧扎格雷(ozagrel)。但是奧扎格雷會導致過敏反應，呼吸困難，過敏性休克，腦出血，眼結膜出血等不良反應。

環核苷酸磷酸二酯酶抑制藥，其代表藥為雙嘧達莫(dipyridamole)(潘生丁)、西洛他唑。雙嘧達莫(潘生丁)是磷酸二酯酶抑制劑，其缺點為化學穩定性差，半衰期短，必須加倍劑量或者使用緩釋劑才能在24h內起到抑制血小板功能的作用。推薦每日總量為400mg。與ASA合用時劑量為100～200mg/d。副作用：誘發心肌缺血，引起血壓升高，引起III度房室傳導阻滯，雙嘧達莫性結石病。雙嘧達莫不良反應輕而短暫，長期服用可有頭痛、頭暈、嘔吐、腹瀉、面紅、皮疹和皮膚瘙癢等。而西洛他唑不良反應有皮疹、頭暈、頭痛、心悸、惡心、嘔吐，偶有消化道出血、尿路出血等。

抗凝血藥，其代表藥為普通肝素(UFH)及低分子量肝素(LMWH)。肝素有如下不良反應：(1)可逆的血小板減少癥：①發生于開始肝素化的第10～15d；②是免疫復合物和免疫球蛋白交互作用即免疫機理產生；③肝素過量或與抗血小板藥并用可出現出血的反應，但嚴重出血危及生命者少。(2)偶見過敏反應，包括發熱。(3)其他：①脫發；②骨質疏松。直接凝血酶抑制劑代表藥：水蛭素(hirudin)、重組水蛭素(recombinanthirudin)、來匹盧定、比伐盧定(bivalirudin)、阿加曲班。

溶栓藥物的代表藥為纖維蛋白溶解藥尿激酶，但是其抗血栓的療效也不甚理想。

因此，目前研究具有消栓作用確切、安全性高、質量可控的中藥新藥，具有重要的社會意義和經濟意義。

發明內容

竹節參為五加科人參，屬多年生草本植物Panax?japonicus?C.A.Mey.的干燥根，含有多種皂苷、揮發油、糖類和多種氨基酸。原是一種名貴的民間中草藥，現已收載于《中華人民共和國藥典》，藥用功能類似人參和三七。竹節參生于山坡溝邊、陰濕地區或巖石溝澗旁，主要分布于貴州、湖南、云南、安徽、江西、湖北等地。每年秋季采挖，除去莖葉，分出肉質根，將根莖除去外皮，曬干或陰干即可入藥。始載于《本草綱目拾遺》。竹節參甘、微苦，溫。具有活血化瘀、消腫止痛、滋補強壯等多種功效，既有類似人參的滋補強壯作用，又有類似三七的散瘀止痛、止血、祛痰作用，主要用于病后虛弱、勞嗽咳血、咳嗽痰多、跌打損傷。

本發明的目的是提供一種竹節參皂苷v或/和竹節參總皂苷在制備抗血栓藥物中的應用。

本發明的目的是通過以下技術方案實現的：

竹節參皂苷v或/和竹節參總皂苷作為活性成分在制備抗血栓藥物中應用。特別是竹節參皂苷v或/和竹節參總皂苷可作為活性成分在制備抗腦血栓的藥物中的應用。所述的腦血栓可由腦出血引起、由腦缺血引起、由腦血管硬化引起或由血液生化學變化引起。

其中，竹節參總皂苷中竹節參皂苷v的含量≥50％；所述的竹節參皂苷v的純度≥90％。

竹節參總皂苷是由如下方法制備得到的：取竹節參藥材，加入竹節參6-12倍量的乙醇或甲醇回流提取1-3小時，濾過，得濾液；藥渣再用6-12倍量的乙醇或甲醇回流提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇至無醇味，配制成含0.05-0.5g藥材/ml的藥液，上HPD-100大孔樹脂柱，依次用水、60％的乙醇洗脫，棄去水洗脫液，合并60％的乙醇洗脫液，回收溶劑至近干，減壓干燥，得到竹節參總皂苷。所述的回流提取用的乙醇或甲醇的濃度為10-90％，優選50-70％。