技術領域

本發明涉及一種含有有效成分左卡尼汀的口服溶液劑及其制備方法，屬于醫藥技術領 域。

背景技術

左卡尼汀，又稱左旋肉堿，是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質。其主要生理功 能是促進脂類代謝，產生ATP能量，以供人體組織需要。它既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基 質，并促進其氧化分解，為細胞提供能量，又能將線粒體內產生的短鏈脂酰基輸出。臨床上 發現能用于心血管疾病和糖尿病、肝病、腎病的透析以及原發性或繼發性肉堿缺乏癥等的治 療。左卡尼汀的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能 障礙。

左卡尼汀在水中極易溶解，在無水乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在氯仿中不溶；在氫氧 化鈉試液、稀鹽酸中極易溶解。因此，左卡尼汀具有良好的水溶解性，適合制成口服溶液劑。 口服溶液具有以下特點：液體制劑與固體制劑相比，吸收快、作用迅速、療效好；采用單劑 量包裝，故服用、攜帶方便，分劑量準確，且服用量小、味道好而易為病人所接受。另外， 左卡尼汀原料具有較強的引濕性，如果制成固體制劑，對環境(特別是相對濕度)要求較高， 生產條件苛刻，且不易貯存；制成液體制劑，則可克服上述不利因素。目前我國左卡尼汀相 關制劑品種整體銷售額呈上升趨勢，左卡尼汀制劑在市場中所占的份額也在逐漸增加。隨著 社會的不斷進步，左卡尼汀制劑系列產品的不斷開發，人們對左卡尼汀的認識的不斷深入， 其在醫藥行業的應用將持續擴大，必將產生更好的經濟和社會效益。因此，左卡尼汀口服溶 液是一種非常有前景的藥物。

發明內容

本發明針對現有技術的不足，提供一種左卡尼汀口服溶液及其制備方法。

本發明的技術方案如下：

本發明左卡尼汀口服溶液包括主藥左卡尼汀和藥用輔料，其中藥用輔料包括pH調節劑、 甜味劑、膠漿劑、芳香劑和防腐劑，制成的口服溶液每1000ml含主藥左卡尼汀50～300g。

本發明每1000ml左卡尼汀口服溶液各種組分的含量如下：

左卡尼汀????50～300g

pH調節劑????1～50g

甜味劑??????0.05～0.5g

膠漿劑??????1～10g

芳香劑??????1～5g

防腐劑??????0.1～200g

水余量。

上述pH調節劑是枸櫞酸、蘋果酸、乳酸、乳酸鈉、稀鹽酸、酒石酸、琥珀酸、硼酸、 磷酸、丙酸中的一種或幾種。

上述甜味劑是蔗糖、果糖、單糖漿、蜂蜜、果汁糖漿類、甜菊糖甙、甜蜜素、阿司帕坦、 蛋白糖、糖精鈉、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甘草酸二鈉中的一種或幾種。

上述膠漿劑是羧甲基纖維素鈉、西黃芪膠、海藻酸鈉、甲基纖維素中的一種或幾種。

上述芳香劑是薄荷腦、桂皮油、茴香油、橙皮油、薄荷水、復方橙皮酊、香蕉香精、菠 蘿香精、橘子香精、檸檬香精、櫻桃香精、巧克力香精、玫瑰香精中的一種或幾種。

上述防腐劑是羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、羥苯丁酯、苯甲酸、苯甲酸鈉、苯甲酸 鉀、乙醇、山梨酸、山梨酸鉀、丙二醇、丙三醇、異丙醇、丙酸鈉中的一種或幾種。

本發明的左卡尼汀口服溶液的制備方法，包括以下步驟：

(1)將原料左卡尼汀、甜味劑、膠漿劑分別加水溶解，將防腐劑加適宜的溶劑制成溶液， 混合；

(2)將步驟(1)中的藥液用pH調節劑調整pH值至5～6，加水近全量；再加入芳香劑，加 水至全量，攪勻，濾過；

(3)取步驟(2)中濾過后的藥液進行檢驗，分裝，滅菌，即得。

藥理作用及藥代動力學研究

左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必須的一種天然存在的物質，是類維生素營養素，屬維 生素B族，國際上將其分在另一種類維生素營養物質膽堿之后。左卡尼汀是一種有多種生理 活性的化合物，是產生能量和脂肪代謝的基礎物質。

臨床應用于防治左卡尼汀缺乏。

左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質，其主要功能是促進脂類代謝。它 既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基質，并促進其氧化分解，為細胞提供能量，又能將線粒體內 產生的短鏈脂酰基輸出。本品的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心 肌等組織的功能障礙。