[其他]2-硫代甲基-取代-1,4-二氫吡啶,其制造方法和含有這些化合物的藥物組合物無效
| 申請號: | 86106242 | 申請日: | 1986-08-05 |
| 公開(公告)號: | CN86106242A | 公開(公告)日: | 1987-05-13 |
| 發明(設計)人: | 卡米洛·A·岡多爾弗;馬科·弗里格里奧;希爾瓦諾·斯彼尼利;奧多亞多·托法尼蒂;瑟吉奧·托格尼拉 | 申請(專利權)人: | 伯林格生物化學羅賓聯合股票公司 |
| 主分類號: | C07D211/82 | 分類號: | C07D211/82;C07D211/84;A61K31/44 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 唐躍 |
| 地址: | 意大*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 敘述了式I化合物,式中R1是烷氧基羰基、乙酰基、苯甲酰基、氰基、硝基或氨基羰基;R2是取代的或未取代的芳基或雜芳基;R3是烷氧基羰基;φ是硫代殘基如烷硫基、環烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、氨基烷硫基。式I化合物用作人體的降高血壓劑、抗潰瘍劑、抗血栓形成劑、抗局部缺血劑。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 甲基 取代 二氫吡啶 制造 方法 含有 這些 化合物 藥物 組合 | ||
【主權項】:
1、式Ⅰ化合物及鹽、對映體和/或非對映異構體及式Ⅰ化合物的混合物式中:R1是選自下列基團組成的一組基團;乙酰基、苯甲酰基、氰基、硝基、式-CO2R5游離的或酯化了的羧基、式-CONR6R7的酰氨基;R2是未取代的苯環或被一個或多個C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、鹵代-C1-C4的烷氧基、鹵代C1-C6的烷基、鹵素、硝基、氰基、C1-C6的烷氧基羰基、C1-C6的烷硫基、C1-C6的烷基亞磺酰基取代的苯環;五氟苯基;α-萘基或β-萘基;五元或六元雜環;α-苯并[2,3-6]-1,4-二噁烷-α-基;α-苯并furoxany;R3是式CO2R5的基;φ在下列基團組成的組中選擇:a)游離硫羥基或被C2-C12脂肪酸酯化了的硫羥基;b)式-S-C(=NR8)NR9R10(+)Y(-)的硫脲鎓鹽,式中Y(-)是可供藥用的陰離子,R8、R9、R10可相同亦可不同,是氫或C1-C4的烷基;c)硫醚殘基-S(O)n-R4,式中n是0,1或2,而R4選自下列基團組成的組:a′)未取代的C1-C5的烷基、C3-C5的鏈烯基或C3-C5的炔基;b′)C3-C7的環脂族殘基;c′)未取代的芳基或被一個或多個取代基取代的芳基,取代基選自下列基團組成的組:鹵素、羥基、硝基、氰基、乙酰基、C1-C6的烷基、鹵代-C1-C6的烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、羧基、C1-C4的烷氧基羰基、對(咪唑-1-基)、C1-C3的烷氧基、C1-C3的烷硫基和C1-C12的酰氨基;d′)未被取代的飽和的或不飽和的雜環環、被一個或多個取代基取代的飽和的或不飽和的雜環環,取代基選自下列基團組成的組:鹵素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、鹵代-C1-C6的烷基、烷基、單烷基氨基、二烷基氨基、氰基、羧基、C1-C4的烷氧基羰基、-CONR6R7、芳氧基烷基和芳基;e′)單或多取代C2-C12的烷基鏈、被一個或多個氧或硫原子隔開的單或多取代C2-C12烷基鏈,其中取代基選自下列基團組成的組:羥基、硫基、氰基、鹵素、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4酰氧基、C1-C4酰單烷基氨基、二烷基氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4酰氧基、C1-C4酰硫基、CO2H、C1-C4烷氧基羰基、CONR6R7、C3-C7環脂族殘基、芳基殘基或飽和的或不飽和的雜環殘基,所說的殘基具有如上定義;f′)式-(CH2)n-A-(CH2)p-B的C2-C12氧化了的烷基鏈,式中A可以是順式或反式環氧乙烷環和掩蔽的或未掩蔽的羰基部分,而B是氫、C1-C4的烷基、氰基、羧基、C1-C4的烷氧基羰基、CONR6R7基、氨基、單烷基氨基、C3-C7的環脂族殘基、芳基或飽和的或不飽和的雜環殘基,所說殘基具有上面定義的含意;g′)下式的基:式中P可以是氫、C1-C8的烷基和式-(CH2)P1-W的基;NP1、P2是伯氨基、仲氨基或叔氨基、酰氨殘基或亞氨殘基,其中P1和P2可相同亦可不同,可以是氫、C1-C6的烷基、-(CH2)P1-W或C1-C6的酰基;P1和P2同與它們相連的氮原子可以一起形成環酰胺或殘基;P同P2和同P1相連的氮原子可以一起形成吡咯烷或哌啶環;W選自下列基團組成的組:氫、甲基、飽和的或不飽和的雜環環、C3-C7的環烷環、未取代的苯環或被一個或多個取代基取代的的烷氧基和CH2-NP4P5的組;X可以是(CH2)P1、O、N-P3;P3是氫、甲基、C1-C3的酰基、二苯基甲烷或雙(4-氟苯基)甲烷;P4和P5可相同亦可不同,可以是氫、C1-C4的烷基或者P4和P5可以同與它們相連的氮原子一起形成基,其中X如上面定義;R5是氫、銨陽離子或堿金屬陽離子、未取代的C1-C6的烷基鏈或被羥基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基或者C1-C6的烷氧基取代的C1-C6的烷基鏈;C3-C6的鏈烯基;未取代的或取代的芳基或C1-C4的芳烷基;每一個R6和R7可相同亦可不同,可以是氫、C1-C6的烷基、芐基或芳基;n1是從1至6的整數;m是從1至3的整數;P是0或從1至6的整數,P1是0或從1至3的整數;但需當φ是式-S(O)n-R4硫醚取代基和R4是C1-C5的烷基時,n不是0。
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