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[其他]氨基酮的新的衍生物的制備方法無效

專利信息
申請號: 86102329 申請日: 1986-04-10
公開(公告)號: CN86102329A 公開(公告)日: 1986-11-19
發明(設計)人: 鹽澤明;石川道雄;和泉儀一;崎玉克彥;成田和久;藏重修二 申請(專利權)人: 日本化藥株式會社
主分類號: C07D295/10 分類號: C07D295/10;C07C97/02;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/13
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 林柏楠,任宗華
地址: 日本*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 制備通式(Ⅰ)所示具有中樞肌肉松弛作用的新氨基酮衍生物及其醫藥上可接受的鹽的方法,其步驟使通式(b)所示胺與(1)通式(a)所示化合物或與(2)甲醛和通式(c)所示化合物,或與(3)通式(d)所示化合物進行反應。式(Ⅰ)中取代基定義與說明書中定義相同。式(a)中X1基團為鹵原子,其它基團定義與上面定義相同。
搜索關鍵詞: 氨基 衍生物 制備 方法
【主權項】:
1、新的氨基酮衍生物或其醫藥上可接受的鹽的制備方法,該氨基酮衍生物用下述通式(Ⅰ)代表:其中R1和基團在下列Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ中定義;R2和R3之一為氫原子,另一個基團為低級烷基;當R1為Ⅰ或Ⅱ時n為0,而當R1為Ⅲ時n為0或1;Ⅰ:,而R1選自1至7中所列基團;(1)具有式的基團,(其中R4為三鹵代甲基),(2)具有式的基團,(其中R5為氟原子、溴原子、低級烷氧基、低級烷基、羥基、CH2=CH-、苯基或(3)具有式的基團,(其中R6為鹵原子、低級烷基、CH2=CH-或苯基),(4)具有式的基團,(其中R7和R8分別為鹵原子、低級烷基、低級烷氧基或氫原子),(5)具有式的基團,(其中R9和R10分別為鹵原子、低級烷基或低級烷氧基,且R10為苯環上4或5位上的取代基),(6)具有式的基團,(其中R9為低級烷氧基、低級烷基或鹵原子;R11為苯環2或3位上的取代基,且為低級烷基、低級烷氧基或羥基;R12為苯環5或6位上的取代基,且為低級烷基或鹵原子),(7)具有式的基團,(其中R9為低級烷氧基、低級烷基或鹵原子;R13為低級烷基、低級烷氧基、或羥基;R14為低級烷基、或低級烷氧基;當R9為環4位上的低級烷氧基時,R14為低級烷氧基;,R1選自下列基團組(1)或(2):(1)具有式的基團,(其中R15和R16分別為低級烷基或低級烷氧基;R17為氫原子或低級烷氧基;當R17為低級烷氧基時,R15和R16兩基團之一為低級烷氧基),(2)具有式的基團,(其中R15和R16分別為低級烷基或低級烷氧基,R18為低級烷基;R16為苯環上3或4位的取代基);Ⅲ:基團為具有式的基團;而R1選自下列基團組(1)、(2)、(3)或(4):(1)具有式的基團,其中R20為氫原子、鹵原子、、低級烷基或低級烷氧基),(2)具有式基團,(其中R21為鹵原子、低級烷基或低級烷氧基),(3)具有式的基團,(其中R22為低級烷氧基),(4)具有式的基團,(其中R23為鹵原子或低級烷基,R24和R25分別為低級烷基,R26為低級烷基或低級烷氧基),該制備方法包括下述步驟:使由下述通式表示的胺:與下列各式所代表的化合物進行反應:(1)具有下述通式的化合物:(其中X1為鹵原子,n為0或1,R1、R2和R3與前面定義相同)或(2)甲醛和下式代表的化合物:(其中R1和R2與前面的定義相同),或(3)由下式代表的化合物:(其中R1、R2和R3與前面的定義相同)。
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