[其他]喹諾酮變力劑的制備方法無效
| 申請號： | 85104392 | 申請日： | 1985-06-10 |
| 公開（公告）號： | CN85104392B | 公開（公告）日： | 1988-02-17 |
| 發明（設計）人： | 羅伯茨;坎貝爾 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 巴拿馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 制備結構式(I)的喹諾酮變力劑或其在藥學上可接受的鹽的方法，其中“Het”是一任意取代的5元單環芳香雜環基團，在其芳香環至少含一個氮原子，并通過該環上的氮原子連結到所說的喹諾酮的5-、6-、7-或8-位置上；連結到5-、6-、7-或8-位置上的R是氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基、CF3、鹵素、氰基或羥甲基3-、4-位置之間的虛線代表一可選擇的鍵。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 喹諾酮變力劑 制備 方法 | ||
【主權項】：
1.制備如式(I)的取代的2-(1H)-喹諾酮或其醫藥上可以接受的鹽類的方法，其中“Het”是咪唑基、吡唑基、三唑基、或四唑基，所述基團通過一個氮原子連接到喹諾酮，并且可任意地被至多三個取代基所取代，所述取代基各選自C1-C4烷基，CF3，NO2，NH2，CN和鹵原子；R是氫，C1-C4烷基，CF3或鹵原子，3-和4-位置之間的虛線代表一個可選擇的鍵，該方法的特征是：(A)如化合物中3-和4-位之間有雙鍵，則使式(II)的化合物(或其酸加成鹽)與濃硫酸反應而環化，式中Het和R與式(I)中定義相同，Q是一離去基團，如C1-C4烷氧基；(B)如化合物中“Het”是1，2，4-三唑基〔4〕，則使式(III)化合物與1，2-二甲酰肼反應，
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