[其他]化學化合物無效
| 申請號: | 85104233 | 申請日: | 1985-06-03 |
| 公開(公告)號: | CN85104233A | 公開(公告)日: | 1987-01-07 |
| 發明(設計)人: | 亞歷山大·威廉·奧克斯福特;布萊恩·埃文斯;邁克爾·丹尼斯·道爾;雅恩·哈洛爾德·科茨 | 申請(專利權)人: | 格拉克索公司 |
| 主分類號: | C07D209/14 | 分類號: | C07D209/14;A61K31/40 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英,巫肖南 |
| 地址: | 英國倫*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 公開通式(I)的吲哚衍生物式中的R1、R2是氫或C1-3烷基;R3和R4為氫,甲基或乙基;n是2或3。和生理上可接受的鹽類和溶劑化物。例如,這些化合物可用通式(II)的一種化合物來環化式中Q是NR3R4基或它的一種被護衍生物或一個離去基團,而R1、R2,R3,R4,E和n與式(I)之解釋相同。這些化合物有選擇性血管收縮作用,在治療偏頭痛之類的疼痛是有用的。它們可用慣用的方法作為藥物成分來配制,以口服為好。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 化學 化合物 | ||
【主權項】:
1、通式(Ⅰ)的一種化合物的制備過程:式中R1表示一個氫原子或一個C1-3烷基;R2表示一個氫原子或一個C1-3烷基;R3和R4可同類或異類,每一個表示一個氫原子或一個甲基或乙基;而n表示2或3,或一種生理上可接受的鹽或它的溶劑化物。此制備過程包括:(A)將通式(Ⅱ)的一種化合物進行環化;式中Q是NR3R4基或它的被護衍生物,或一個離去基團而R1,R2,R3,R4,和n與通式(Ⅰ)之解釋相同;或(B)將通式(V)的一種化合物:式中Y是一種很容易被取代的基,而R1R2和n與通式(Ⅰ)之解釋相同,或它被護衍生物與化學式為R3R4NH的一種化合物起反應,式中R3和R4與通式(Ⅰ)之解釋相同;或(C)將通式(Ⅵ)中的一種化合物還原式中W基是一種可1以被還原成(CH2)2NR3R4基的基,或形成(CH2)2NR3R4基的被護衍生物的基,A表示(CH2)n基或一種能被還原成(CH2)n基的基,而R1,R2,R3,R4和n與通式(Ⅰ)之解釋相同,或一種鹽或它的被護衍生物;或(D)將通式(Ⅸ)的一種化合物:式中X表示一個離去基團,而R3,R4和n與通式(Ⅰ)之解釋相同,與通式(X)的一種胺反應:式中R1和R2與通式(Ⅰ)之解釋相同;或(E)將通式(Ⅰ)中的一種化合物,或鹽或它的被護衍生物轉化為通式(Ⅰ)的另一種化合物或鹽或它的被護衍生物:或(F)將通式(Ⅰ)的一種被護衍生物起反應以除去一個或幾個被護基;和必要時和(或)需要時,將所獲得的化合物進行下一步或下幾步的反應,包括:(G)(ⅰ)除去任何被護基;和(或)(ⅱ)將通式(Ⅰ)的一種化合物或它的一種鹽轉化為生理上能接受的鹽或它的溶劑化物。
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