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[發明專利]Sarcaboside B在治療卵巢癌藥物中的應用無效

專利信息
申請號: 201310264148.1 申請日: 2013-06-27
公開(公告)號: CN103356545A 公開(公告)日: 2013-10-23
發明(設計)人: 丁圣雨 申請(專利權)人: 丁圣雨
主分類號: A61K31/365 分類號: A61K31/365;A61P35/00
代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 國省代碼: 江蘇;32
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: sarcaboside 治療 卵巢癌 藥物 中的 應用
【說明書】:

技術領域

發明涉及化合物Sarcaboside?B的新用途,尤其涉及Sarcaboside?B在制備抗卵巢癌藥物中的應用。

技術背景

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此,從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。

本發明涉及的化合物Sarcaboside?B是一個2012年發表(Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前沒有關于活性的報道,對于本發明涉及的Sarcaboside?B在制備治療卵巢癌藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于卵巢癌細胞的抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于卵巢癌的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供化合物Sarcaboside?B在制備抗腫瘤藥物中的應用。

本發明采用如下技術方案:Sarcaboside?B在制備抗卵巢癌藥物中的應用,Sarcaboside?B的結構式如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現,Sarcaboside?B對人卵巢癌細胞株HO-8910、HOC1和OVAC的生長也具有顯著的抑制作用,抑制這3株細胞生長的IC50值分別為1.22±0.04μM?、1.31±0.02μM和2.11±0.04μM。因此,Sarcaboside?B能用于制備抗卵巢癌藥物,具有良好的開發應用前景。

本發明涉及的Sarcaboside?B在制備治療卵巢癌藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于卵巢癌細胞的抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于卵巢癌的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明,但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?B的制備方法參見文獻(Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.)。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明,但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。

實施例1:本發明所涉及化合物Sarcaboside?B片劑的制備:

取20克化合物Sarcaboside?B,加入制備片劑的常規輔料180克,混勻,常規壓片機制成1000片。

實施例2:本發明所涉及化合物Sarcaboside?B膠囊劑的制備:

取20克化合物Sarcaboside?B,加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克,混勻,裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例:采用MTT法評價化合物Sarcaboside?B對人卵巢癌細胞株的生長抑制作用

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